阿培利司（Alpelisib）是一种创新的靶向药物，主要用于治疗晚期或转移性乳腺癌，特别是那些携带PIK3CA突变的患者。本文将详细介绍阿培利司的作用与功效、用法用量以及常见副作用。

阿培利司的作用与功效

作用机制

阿培利司是一种磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）的抑制剂，主要对PI3Kα具有抑制活性。在体外和体内模型中，编码PI3K催化α亚单位（PIK3CA）的基因中的功能获得性突变导致PI3Kα和Akt信号的过度激活，从而促进肿瘤细胞的生长和存活。阿培利司通过抑制PI3Kα，可以减少这些信号通路的活性，从而抑制肿瘤的生长和扩散。

适应症

阿培利司适用于与氟维司群（Fulvestrant）联合使用，作为患有激素受体（HR）阳性、人类表皮生长因子受体2（HER2）阴性的晚期或转移性乳腺癌的绝经后妇女和男性的治疗选择，尤其是那些已经接受内分泌治疗但仍出现疾病进展的患者。这种组合疗法已被证明可以显著延长患者的无进展生存期。

常见功效

多项临床试验表明，阿培利司与氟维司群联合使用可以显著提高患者的客观缓解率（ORR）和无进展生存期（PFS）。具体而言，与单独使用氟维司群相比，联合治疗组的患者疾病进展的风险降低了约34%。此外，阿培利司还可以改善患者的生活质量，减少因肿瘤引起的症状和不适。

用法用量与副作用

用法用量

阿培利司的推荐剂量为300毫克（两片150毫克薄膜片），每日1次，随食物服用。患者应在每天大约相同的时间服用阿培利司，整片吞下阿培利司片剂，不应咀嚼、压碎或分开片剂。如果错过了一剂阿培利司，可以在通常服用时间后的9小时内与食物一起服用，超过9小时后，跳过当天的剂量，第二天照常服用。如果患者在服用该剂量后呕吐，建议患者当天不要再服用额外的剂量，并在第二天的通常时间恢复给药方案。

常见副作用

阿培利司的常见副作用包括高血糖、皮疹、腹泻、恶心、食欲减退、疲劳、口腔炎和肌肉疼痛。其中，高血糖是最常见的副作用之一，需要定期监测血糖水平并根据医生的建议进行调整。如果患者出现严重的副作用，如严重的皮肤反应、肝功能异常或肺部炎症，应立即停药并咨询医生。

特殊人群用药

孕妇在使用阿培利司时可能对胎儿造成伤害，因此建议有生殖潜力的人群在使用阿培利司治疗期间以及最后一次给药后1周内采取有效的避孕措施。哺乳期妇女在使用阿培利司治疗期间和最后一次给药后1周内不应母乳喂养。儿童患者的安全性和有效性尚未确定，老年人（年龄≥65岁）的用药效果与年轻患者相当，但≥75岁的患者高血糖不良反应和3-4级高血糖出现的概率有所增加，需在医生的指导下谨慎用药。

药物相互作用

阿培利司与CYP3A4诱导剂（如利福平、苯妥英等）共同使用时，可能会降低阿培利司的血药浓度，从而影响疗效。因此，应避免同时使用这些药物。如果必须使用，可根据医生的建议适当增加阿培利司的剂量。此外，与BCRP抑制剂（如伊立替康、克霉唑等）共同使用时，可能会增加阿培利司的浓度，增加毒性风险，应避免同时使用或密切监测不良反应。

用药注意事项

存储与保存

阿培利司应远离阳光直射，避免光照对其稳定性产生不利影响。建议将药物存放在原装容器中，密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师获取进一步的指导。

定期监测

患者在使用阿培利司时，应定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。定期的血液检查可以帮助及时发现和处理高血糖等副作用。同时，患者应密切关注自身的身体状况，如出现任何不适或新的症状，应及时就医。

生活方式建议

在使用阿培利司期间，患者应保持健康的生活方式，包括均衡饮食、适量运动和充足睡眠。建议患者多吃蔬菜、水果和全谷物，减少高糖和高脂肪的食物摄入。适量的运动可以提高身体的免疫力和整体健康状况。充足的睡眠有助于身体恢复和减轻治疗带来的疲劳感。