艾拉司群(elacestrant)的作用功能和副作用
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发布日期:2025-01-14

艾拉司群(Elacestrant)是一种新型口服选择性雌激素受体降解剂(SERD),主要适用于绝经后妇女或成年男性,特别是那些患有雌激素受体(ER)阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌,并且已经接受过至少一种内分泌治疗但疾病仍进展的患者。艾拉司群通过降解雌激素受体,不仅能够有效抑制乳腺癌细胞的生长,还能克服对传统内分泌治疗药物(如CDK4/6抑制剂和氟维司群)的耐药性。

艾拉司群的作用与功效

药理机制

艾拉司群的主要作用机制在于其作为选择性雌激素受体降解剂的能力。它通过与雌激素受体结合,促使受体降解,从而阻断雌激素对乳腺癌细胞的促进作用。与传统的雌激素受体拮抗剂不同,艾拉司群不仅能阻止雌激素与其受体的结合,还能直接降解受体,进一步减少雌激素信号传导,从而更有效地抑制肿瘤生长。这种双重作用机制使得艾拉司群在治疗ER阳性、HER2阴性的乳腺癌方面表现出显著的优势。

临床疗效

多项临床试验表明,艾拉司群在治疗晚期或转移性乳腺癌方面具有显著的疗效。特别是在那些对传统内分泌治疗药物产生耐药性的患者中,艾拉司群能够显著延长无进展生存期(PFS),并改善患者的总体生存率。一项关键的III期临床试验显示,与安慰剂组相比,艾拉司群组的无进展生存期显著延长,客观缓解率也明显提高。此外,艾拉司群还表现出良好的安全性和耐受性,患者的整体生活质量得到了改善。

用药注意事项与日常管理

剂量调整与特殊人群用药

艾拉司群的剂量调整需根据患者的具体情况而定。对于肝功能损害的患者,剂量调整尤为重要。严重肝功能损害(Child-Pugh C级)的患者应避免使用艾拉司群;中度肝功能损害(Child-Pugh B级)的患者建议将剂量降至258mg,每日一次;轻度肝功能损害(Child-Pugh A级)的患者则无需调整剂量。此外,孕妇和有生育能力的女性在使用艾拉司群期间及停药后一周内应采取有效的避孕措施,以避免对胎儿造成潜在的危害。

药物相互作用

艾拉司群与其他药物的相互作用也需要特别关注。作为一种CYP3A4底物,艾拉司群应避免与强或中度CYP3A4抑制剂和诱导剂同时使用。同时使用这些药物会分别增加或减少艾拉司群的暴露量,从而影响其疗效和安全性。艾拉司群还是BCRP和P-gp的抑制剂,与这些转运蛋白的底物同时使用可能会增加后者的血浆浓度,导致不良反应的风险增加。因此,医生在开具艾拉司群处方时应充分考虑患者的用药史,避免不必要的药物相互作用。

日常管理与存储

艾拉司群的正确存储和日常管理对保证药物的有效性和安全性至关重要。药物应储存在20℃至25℃的环境中,允许偏差为15℃至30℃。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,以防药物结构和药效发生变化。此外,艾拉司群应放置在干燥、通风良好的地方,防止受潮。光照可能会影响药物的稳定性,因此应选择避光的地方存放药物,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

总之,艾拉司群作为一种新型的选择性雌激素受体降解剂,在治疗晚期或转移性乳腺癌方面展现出显著的疗效和良好的安全性。患者在使用艾拉司群时,应严格按照医生的指导进行剂量调整和药物管理,同时注意避免药物相互作用和正确的存储条件,以确保最佳的治疗效果。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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