艾拉司群（Elacestrant）是一种口服的小分子药物，通过与雌激素受体结合，发挥抗雌激素作用，从而抑制疾病细胞生长。该药由Radius Health公司开发，并于2023年获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，用于治疗雌激素受体（ER）阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌。

艾拉司群的作用功效

抗雌激素作用

艾拉司群的主要作用是通过与雌激素受体（ER）结合，发挥抗雌激素作用。雌激素在乳腺癌的生长和发展中起着关键作用，尤其是ER阳性的乳腺癌。艾拉司群通过与ER结合，阻断雌激素的信号传导途径，从而抑制肿瘤细胞的增殖和生存。这种作用机制使其成为治疗ER阳性乳腺癌的有效手段。

降解ERα

除了阻断雌激素信号传导外，艾拉司群还具有降解ERα的能力。ERα是雌激素受体的一种亚型，对雌激素的响应至关重要。艾拉司群以剂量依赖性的方式降解ERα，进一步减少肿瘤细胞对雌激素的依赖，从而更有效地抑制肿瘤生长。这种双重作用机制使得艾拉司群在治疗ER阳性乳腺癌方面表现出显著的疗效。

临床应用

艾拉司群主要用于治疗绝经后妇女或成年男性，ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌。这些患者通常已经接受了至少一种内分泌治疗但疾病仍进展。临床试验数据显示，艾拉司群在这些患者中显示出良好的有效性和安全性，能够显著延长患者的无进展生存期（PFS）。

用药注意事项

血脂异常

服用艾拉司群的患者可能出现高胆固醇血症和高甘油三酯血症。在开始用药前和用药期间，应定期监测血脂水平。如果出现严重的血脂异常，应及时调整治疗方案。根据临床数据，约30%的患者会出现高胆固醇血症，27%的患者会出现高甘油三酯血症，其中3级和4级高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为0.9%和2.2%。

肝功能损害

艾拉司群在肝功能受损的患者中需要谨慎使用。对于中度肝功能损害（Child-Pugh B级）的患者，建议将艾拉司群剂量降至258mg，每日一次。严重肝功能损害（Child-Pugh C级）的患者应避免使用艾拉司群。轻度肝功能损害（Child-Pugh A级）的患者无需调整剂量。

药物相互作用

艾拉司群是一种BCRP抑制剂，与BCRP底物同时使用会增加BCRP底物的血浆浓度，可能增加与BCRP底物相关的不良反应。此外，应避免将艾拉司群与强或中度CYP3A4诱导剂和抑制剂同时使用，因为这些药物可能影响艾拉司群的代谢，进而影响其疗效和安全性。

胚胎-胎儿毒性

根据动物实验结果，艾拉司群可能对胎儿造成伤害。因此，孕妇和有生育潜力的女性在使用艾拉司群期间和最后一次给药后1周内应使用有效的避孕措施。建议有生育潜力的女性伴侣的男性患者也采取同样的避孕措施。

贮存条件

艾拉司群应储存在20℃至25℃的环境中，允许偏差为15℃至30℃。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。选择干燥、通风良好的地方存放艾拉司群，防止药物受潮。艾拉司群应远离阳光直射，光照可能对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

购买渠道

艾拉司群目前尚未在中国上市，也没有进入中国医保。患者可以通过正规的医疗服务机构或跨境电商平台获得该药。市场上有仿制药可供选择。美国Stemline生产的艾拉司群规格为345mg*28片，售价约为13,753美元；老挝Luang Prabang生产的艾拉司群规格为86mg*30片，售价约为518美元；规格为345mg*30片，售价约为1,480美元。