艾拉司群（Elacestrant）是一种选择性雌激素受体降解剂（SERD），主要用于治疗雌激素受体阳性（ER+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的晚期乳腺癌患者，特别是那些带有ESR1突变的患者。该药物通过特异性地降解雌激素受体α（ERα），从而阻断雌激素对肿瘤细胞的刺激作用，达到抑制肿瘤生长的目的。

艾拉司群的作用和副作用

作用机制

艾拉司群通过与雌激素受体α（ERα）结合，促使受体降解，从而减少受体的数量和活性。这种机制不仅阻止了雌激素对肿瘤细胞的直接刺激，还降低了受体介导的信号传导途径的活性，进一步抑制了肿瘤的生长和扩散。此外，艾拉司群还能逆转某些抗雌激素药物的耐药性，如芳香化酶抑制剂和他莫昔芬。

主要适应症

艾拉司群主要用于治疗雌激素受体阳性（ER+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的晚期或转移性乳腺癌患者，特别是那些在接受其他内分泌治疗后疾病仍然进展的患者。根据临床试验数据，艾拉司群在这些患者中表现出显著的疗效，延长了无进展生存期。

艾拉司群特别适用于携带ESR1突变的患者，这些突变往往导致对传统内分泌治疗的耐药性。艾拉司群能够有效克服这一耐药性，为这部分患者提供了新的治疗选择。

常见副作用

根据临床试验数据，艾拉司群的常见副作用包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、天冬氨酸氨基转移酶（AST）升高、甘油三酯升高、疲劳、血红蛋白降低、呕吐、丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高、钠降低、肌酐升高、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热和消化不良等。这些副作用大多为轻至中度，通常可以通过对症治疗得到缓解。

在较为严重的副作用中，高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为30%和27%，其中3级和4级高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为0.9%和2.2%。因此，患者在开始使用艾拉司群前和用药期间应定期监测血脂水平，以便及时调整治疗方案。

用药注意事项

肝功能损害患者的剂量调整

对于肝功能损害的患者，艾拉司群的剂量需要进行调整。严重肝功能损害（Child-Pugh C级）的患者应避免使用艾拉司群。对于中度肝功能损害（Child-Pugh B级）的患者，建议将艾拉司群剂量降至258毫克，每日一次。对于轻度肝功能损害（Child-Pugh A级）的患者，不建议调整剂量。

与CYP3A4诱导剂和抑制剂的相互作用

艾拉司群与强或中度CYP3A4诱导剂和抑制剂同时使用时，可能会影响药物的代谢，从而增加不良反应的风险。因此，应避免将艾拉司群与这些药物同时使用。如果必须合用，应在医生指导下调整剂量。

与其他药物的相互作用

艾拉司群是一种BCRP抑制剂，与BCRP底物同时使用会增加BCRP底物的血浆浓度，可能增加与BCRP底物相关的不良反应。当最小浓度变化可能导致严重或危及生命的不良反应时，应根据处方信息减少BCRP底物的剂量。

孕妇和有生殖潜力的女性

根据动物实验结果，艾拉司群可能对胎儿造成伤害。因此，孕妇应避免使用艾拉司群。有生殖潜力的女性在使用艾拉司群治疗期间和最后一次给药后1周内应使用有效的避孕措施。同样，有生殖潜力的女性伴侣的男性患者也应在治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。

存储条件

艾拉司群应储存在20°C至25°C（68°F至77°F）的环境中，允许温度在15°C至30°C（59°F至86°F）之间波动。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。

艾拉司群应放置在干燥、通风良好的地方，防止药物受潮。储存时，应尽量避免在潮湿和干燥的环境中频繁切换，保持产品的质量。此外，艾拉司群应远离阳光直射，可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。