




司替戊醇(stiripentol)是一种用于辅助治疗与Dravet综合征相关疾病发作的药物,尤其对于6个月及以上、体重7公斤或以上的患者,当与其他抗癫痫药物如氯巴占或丙戊酸钠联合使用时效果显著。本文将详细介绍司替戊醇的作用功能和常见副作用,以及在使用过程中需要注意的事项。
司替戊醇主要通过影响中枢神经系统来发挥其抗癫痫作用。它能够增强其他抗癫痫药物的效果,尤其是氯巴占和丙戊酸钠,从而有效控制Dravet综合征患者的癫痫发作。司替戊醇的机制尚不完全清楚,但研究表明它可能通过调节神经递质的释放和重摄取来发挥作用。
司替戊醇在体内的代谢过程较为复杂。它主要通过肝脏代谢,涉及多种细胞色素P450同工酶,尤其是CYP2C19和CYP3A4。代谢产物主要通过肾脏排出,部分以原形随粪便排泄。由于其广泛的血浆蛋白结合率(约99%),司替戊醇在体内的分布相对集中。
司替戊醇的常见副作用包括食欲缺乏、体重减轻(尤其是与丙戊酸钠合用时)、精神障碍、失眠、嗜睡、共济失调和肌张力障碍。这些副作用通常在治疗初期出现,随着治疗的继续,大多数患者的症状会逐渐减轻。
一些患者可能会出现中性粒细胞减少,这种副作用在停药后通常会消失。此外,易怒、行为障碍、有攻击行为、对立行为、兴奋过度、睡眠障碍、运动功能亢进、恶心、呕吐和γ-GT升高等也是较为常见的不良反应。特别是与卡马西平和丙戊酸钠合用时,γ-GT升高的风险会增加。
司替戊醇的一些少见副作用包括复视(当与卡马西平合用时)、光敏性皮炎、皮疹、皮肤过敏、荨麻疹和疲劳。罕见的不良反应则包括肝功能检查异常。这些副作用虽然不常见,但一旦出现,应及时就医。
在使用司替戊醇的过程中,医生会定期监测患者的肝功能和血液指标,以及时发现并处理潜在的不良反应。患者应严格按照医嘱用药,如有不适,应及时向医生报告。
司替戊醇与其他药物的相互作用较多,需谨慎使用。例如,与苯二氮卓类药物(如咪达唑仑、三唑仑、阿普唑仑)合用时,可能会导致过度镇静。与茶碱和咖啡因合用时,会抑制它们的肝代谢,增加血浆水平,可能导致毒性。因此,应避免合用这些药物。
司替戊醇还可能增强氯丙嗪的中枢抑制作用,与卡马西平、丙戊酸钠等抗癫痫药物合用时,需监测血药浓度并调整剂量,以避免超剂量的风险。左乙拉西坦由于不经过肝代谢,与司替戊醇合用时无需调整剂量。
孕妇和哺乳期妇女使用司替戊醇的安全性尚未完全确定。目前没有足够的数据表明司替戊醇对胎儿发育的风险,也没有关于母乳中是否存在司替戊醇及其对婴儿影响的数据。因此,医生会在评估利弊后决定是否使用该药物。
对于6个月以下或体重小于7公斤的儿科患者,司替戊醇的安全性和有效性尚未得到证实。在治疗严重肌阵挛型癫痫(SMEI)的<3岁婴儿时,应个体化考虑,权衡潜在的临床收益和风险。
患者在使用司替戊醇期间,应注意饮食和生活习惯。司替戊醇应在进食时服用,因为它在酸性环境中很快降解。避免与牛奶或奶制品(如酸奶、软奶油奶酪等)、碳酸饮料、果汁或含有咖啡因或茶碱的饮料同服。
患者应定期进行肝功能和血液检查,监测药物的疗效和安全性。在治疗过程中,患者应保持良好的作息习惯,避免过度劳累,保持心情舒畅。如有任何不适,应及时就医。
总的来说,司替戊醇是一种有效的抗癫痫药物,但在使用过程中需要注意药物相互作用和特殊人群的用药安全。患者应严格按照医嘱用药,并定期进行健康检查,以确保药物的安全性和有效性。
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