他泽司他（Tazemetostat），商品名为 TAZVERIK，是一种新型的 EZH2 抑制剂，于 2020 年 1 月获得美国 FDA 批准。这种药物主要用于治疗上皮样肉瘤和复发或难治性滤泡性淋巴瘤，为这些疾病提供了新的治疗选择。

作用功效

治疗上皮样肉瘤

他泽司他被批准用于治疗 16 岁及以上儿童和成人患者的不可完全切除的转移性或局部晚期上皮样肉瘤。上皮样肉瘤是一种罕见的软组织肉瘤，通常发生在青少年和年轻成人中。一项 2 期试验显示，62 名晚期转移性或局部晚期上皮样肉瘤患者在接受他泽司他治疗后，总客观缓解率（ORR）为 15%，有 67% 的患者即使肿瘤没有明显缩小，病情也没有再继续恶化。

治疗复发或难治性滤泡性淋巴瘤

他泽司他还适用于以下两种情况的复发或难治性滤泡性淋巴瘤（FL）患者：
1. 尚无令人满意的替代治疗选择的成人患者。
2. 经 FDA 批准的 EZH2 突变检测为阳性的患者，且既往至少接受过 2 种全身治疗。
滤泡性淋巴瘤是一种惰性 B 细胞淋巴瘤，他泽司他通过抑制 EZH2 酶的活性，干扰癌细胞的增殖和生存，从而达到治疗效果。

作用机制

他泽司他是一种选择性口服 EZH2 抑制剂。EZH2 是一个关键的组蛋白甲基转移酶，参与调节基因表达，通过修饰组蛋白 H3 的第 27 位赖氨酸（H3K27）来抑制基因转录。在某些癌症中，EZH2 的过度活化导致抑癌基因的沉默，促进肿瘤的生长和扩散。他泽司他通过抑制 EZH2 的活性，恢复这些抑癌基因的表达，从而抑制肿瘤的生长。

用药注意事项

剂量与用法

他泽司他的推荐剂量为 800 mg，每日两次，口服可伴或不伴食物，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。药片应整片吞服，不要切、压碎或咀嚼。如果漏服一剂或服用后出现呕吐，请勿补服，但应按照用药计划继续服用下一剂。

存储条件

他泽司他应存放在原装容器中，密封保存，避免光照、高温和潮湿。药物不可储存在 30°C 以上，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中。冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放药物，防止药物受潮。

特殊人群用药

孕妇和哺乳期妇女应特别注意他泽司他的使用。他泽司他可能对胎儿造成伤害，建议有生育能力的女性患者在治疗期间和最后一剂用药后 6 个月内采取有效的避孕措施。哺乳期妇女在治疗期间和最后一剂用药后 1 周内不要母乳喂养。

监测与副作用管理

患者在使用他泽司他时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。他泽司他治疗后发生继发性恶性肿瘤的风险增加，因此需长期监测患者是否发生继发性恶性肿瘤。

价格信息

他泽司他的价格因不同厂家和规格而异。以下是几种常见的规格和参考价格：
1. 老挝卢修斯：规格 200 mg * 56 片，参考价格约 777 美元一盒。
2. 老挝大熊：规格 200 mg * 80 片，参考价格约 1480 美元一盒。
3. 出口香港原研药版：规格 200 mg * 240 片，参考价格约 7213 美元一盒。
患者可通过正规的医疗服务机构或跨境电商平台获得该药，在购买时要仔细甄别药品真伪，注意药品的生产日期，避免买到假药或劣药。