他泽司他(tazemetostat)Tazverik的作用和副作用
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文章来源:药队长
发布日期:2025-01-14

他泽司他(Tazverik)是一种创新的口服药物,用于治疗特定类型的癌症。该药物通过抑制EZH2酶的活性来发挥作用,EZH2是一种参与基因调控的关键酶。这种药物主要用于治疗16岁以上儿童和成人患者的不可完全切除的转移性或局部晚期上皮样肉瘤,以及复发或难治性滤泡性淋巴瘤(FL)。接下来,我们将详细探讨他泽司他的作用机制、适应症和潜在的副作用。

他泽司他的作用和适应症

作用机制

他泽司他(Tazverik)是一种高度选择性的EZH2抑制剂,能够通过与EZH2的功能必需辅助因子S-腺苷-L-蛋氨酸(SAM)竞争性结合来抑制EZH2及其获得性突变体(如Y646X和A687V)的活性。EZH2是一种组蛋白甲基转移酶,负责在染色质上添加甲基基团,从而调控基因表达。在某些癌症中,EZH2的突变或过度表达会导致肿瘤细胞的增殖和侵袭。通过抑制EZH2的活性,他泽司他可以减缓或阻止肿瘤的生长和扩散。

适应症

他泽司他目前获批用于以下两种适应症:

  • 上皮样肉瘤: 适用于16岁及以上儿童和成人患者的不可完全切除的转移性或局部晚期上皮样肉瘤。
  • 复发或难治性滤泡性淋巴瘤(FL): 适用于尚无令人满意的替代治疗选择的成人患者的复发性或难治性滤泡性淋巴瘤,尤其是那些经FDA批准的EZH2突变检测为阳性的患者,且既往至少接受过2种全身治疗。

用法用量

他泽司他的推荐剂量为800毫克,每日两次,口服可伴或不伴食物。药物应整片吞服,不要切、压碎或咀嚼药片。如果漏服一剂或服用后出现呕吐,请勿补服,但应按照用药计划继续服用下一剂。患者在使用他泽司他时,应严格遵循医嘱,注意用法用量,避免与其他可能产生相互作用的药物同服。

用药注意事项

继发性恶性肿瘤

使用他泽司他治疗的患者发生继发性恶性肿瘤的风险增加。因此,患者需要长期监测是否有继发性恶性肿瘤的发生。医生会定期进行相关检查,以及时发现并处理任何潜在的问题。

胚胎-胎儿毒性

根据动物研究结果及其作用机制,他泽司他在给孕妇使用时可能会对胎儿造成伤害。目前尚无他泽司他在孕妇中使用的可用数据来告知药物相关风险。因此,建议有生育能力的女性患者在他泽司他治疗期间和最后一剂用药后6个月内采取有效的避孕措施。同时,建议有生育能力女性伴侣的男性患者在他泽司他治疗期间和最后一剂用药后3个月内采取有效的避孕措施。

特殊人群用药

对于特殊人群,使用他泽司他时需特别注意:

  • 孕妇及哺乳期: 孕妇需根据医生的建议用药。建议哺乳期妇女在使用他泽司他治疗期间和最后剂量后1周内不要母乳喂养。
  • 老年人: 老年人需根据医生的建议用药,医生会根据患者的具体情况调整剂量。
  • 儿科患者: 他泽司他在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实,因此儿科患者用药需要谨慎。

药物相互作用

在使用他泽司他时,应注意避免与其他可能产生相互作用的药物同服。特别是对于妊娠期和哺乳期女性,他泽司他对母乳喂养的孩子可能有发生严重不良反应的风险,因此建议女性在他泽司他治疗期间和末次给药后一周内不要母乳喂养。医生会在用药前进行详细的药物相互作用评估,以确保治疗的安全性和有效性。

通过上述内容,我们可以看到他泽司他(Tazverik)在治疗特定类型的癌症方面具有重要的应用价值,但也需要注意其潜在的副作用和用药注意事项。患者在使用该药物时,应严格遵循医生的指导,定期进行相关检查,以确保治疗的有效性和安全性。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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