Tazemetostat（他泽司他），商品名为 TAZVERIK，是一种新型的靶向治疗药物，主要用于治疗特定类型的癌症，如上皮样肉瘤和复发或难治性滤泡性淋巴瘤。Tazemetostat 通过抑制甲基转移酶 EZH2 和某些功能获得性突变，发挥其抗肿瘤作用。本文将详细介绍 Tazemetostat 的作用功能和副作用，并提供一些用药注意事项。

1. Tazemetostat 的作用功能

1.1 作用机制

Tazemetostat 是一种选择性的 EZH2 抑制剂。EZH2 是一种组蛋白甲基转移酶，参与调控基因表达，尤其是在肿瘤发生和发展过程中起关键作用。Tazemetostat 可以抑制 EZH2 的活性，从而阻止癌细胞的增殖和扩散。研究表明，Tazemetostat 对某些 EZH2 功能获得性突变（如 Y646X、A682G 和 A692V）也有显著的抑制作用。

1.2 适应症

Tazemetostat 主要用于以下两种情况：

• 上皮样肉瘤：适用于 16 岁及以上儿童和成人患者的不可完全切除的转移性或局部晚期上皮样肉瘤。
• 复发或难治性滤泡性淋巴瘤（FL）：适用于尚无令人满意的替代治疗选择的成人患者的复发性或难治性滤泡性淋巴瘤。特别是对于经 FDA 批准的 EZH2 突变检测为阳性的患者，且既往至少接受过 2 种全身治疗的患者。

这些适应症的确定基于 Tazemetostat 在临床试验中的疗效和安全性数据。

1.3 用药方法

Tazemetostat 的推荐剂量为 800mg，每日两次，口服可伴或不伴食物，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。药物应整片吞服，不要切、压碎或咀嚼药片。如果漏服一剂或服用后出现呕吐，无需补服，应按原计划继续服用下一剂。

2. 用药注意事项

2.1 贮存方法

为了保证 Tazemetostat 的稳定性和药效，正确的贮存方法至关重要。

• 温度控制：Tazemetostat 不可储存在 30℃以上，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。
• 防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放 Tazemetostat，防止药物受潮，湿度的变化也可能对其稳定性产生负面影响。
• 避光保存：Tazemetostat 应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

2.2 特殊人群用药

Tazemetostat 在不同人群中的使用需特别注意：

• 孕妇及哺乳期女性：Tazemetostat 治疗期间及末次给药后一周内，哺乳期妇女应避免母乳喂养。孕妇需根据医生的建议用药，建议有生育能力的女性患者在他泽司他治疗期间和最后一剂用药后 6 个月内，采取有效的避孕措施。同时，建议有生育能力女性伴侣的男性患者在他泽司他治疗期间和最后一剂用药后 3 个月内，采取有效的避孕措施。
• 老年人：老年人需根据医生的建议用药，因为老年人可能对药物的代谢和排泄能力较低，需要调整剂量。
• 儿科患者：Tazemetostat 在 16 岁及以上（青少年）转移性或局部晚期上皮样肉瘤的儿童患者中安全性和有效性已经得到证实，但在 16 岁以下儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。

2.3 药物相互作用

Tazemetostat 可能与其他药物发生相互作用，因此在使用 Tazemetostat 时，应避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

2.4 副作用管理

在使用 Tazemetostat 过程中，可能会出现一些副作用，如疲劳、恶心、腹泻等。如果遇到严重的副作用，应及时与医生沟通，医生可能会暂时或永久停止治疗或减少剂量。

常见的副作用包括但不限于：

• 疲劳：感到极度疲倦或无力。
• 恶心和呕吐：可能会影响食欲和营养吸收。
• 腹泻：频繁或持续的腹泻。
• 腹痛：腹部不适或疼痛。

如果出现这些症状，应咨询医生并遵循其建议进行处理。

结语

Tazemetostat 是一种有效的靶向治疗药物，适用于特定类型的癌症，如上皮样肉瘤和复发或难治性滤泡性淋巴瘤。了解其作用机制、适应症、用药方法和注意事项，有助于患者更好地管理和应对治疗过程中的各种挑战。希望本文能为患者和医疗专业人士提供有价值的参考信息。