特泊替尼（Tepotinib）是由德国默克公司（Merck KGaA）研发的一种高选择性 MET 抑制剂。这种口服药物能够有效抑制由 MET 基因改变引起的致癌信号，主要用于治疗携带 MET 基因外显子 14 跳跃突变的不可切除、进展或复发的非小细胞肺癌（NSCLC）。本文将详细介绍特泊替尼的作用机制、常见副作用以及用药注意事项。

特泊替尼的作用与副作用

作用机制

特泊替尼通过靶向 MET 酪氨酸激酶，抑制 MET 信号通路的活化，从而阻止肿瘤细胞的增殖和扩散。MET 基因突变在某些类型的非小细胞肺癌中较为常见，这种突变会导致 MET 信号通路的异常激活，进而促进肿瘤的生长和转移。特泊替尼能够强效且高度选择性地抑制 MET 激酶的活性，从而改善患者的治疗预后。

常见副作用

特泊替尼的常见副作用包括水肿、疲劳、恶心、腹泻、肌肉骨骼疼痛和呼吸困难。这些副作用的发生率较高，但在大多数情况下是可以管理和控制的。患者在服用特泊替尼期间应密切监测身体状况，一旦出现严重的副作用，应及时就医。以下是一些常见的副作用及其管理方法：

• 水肿：特泊替尼可能导致液体积聚，表现为手脚肿胀。轻度水肿可以通过减少盐分摄入和适当运动来缓解。如果水肿严重，应及时咨询医生。
• 疲劳：疲劳是特泊替尼治疗过程中常见的副作用。保持良好的休息和合理的饮食可以帮助减轻疲劳感。必要时，医生可能会调整药物剂量。
• 恶心：恶心可以通过服用止吐药物来缓解。建议在餐后服用特泊替尼，以减少胃肠道不适。
• 腹泻：腹泻可以通过补充水分和电解质来预防和治疗。如果腹泻持续或严重，应立即联系医生。
• 肌肉骨骼疼痛：轻度的肌肉骨骼疼痛可以通过适当的休息和物理治疗来缓解。如果疼痛严重，医生可能会开具止痛药。
• 呼吸困难：呼吸困难可能是特泊替尼引起的间质性肺病的早期症状。一旦出现呼吸困难，应立即就医进行进一步检查和治疗。

除了上述常见副作用，特泊替尼还可能引起间质性肺病、肝毒性、外周水肿、胚胎-胎儿毒性和肾毒性等严重副作用。因此，患者在服药期间应定期进行肝功能和肾功能检查，并密切关注身体的任何异常变化。

用药注意事项

用药前的准备

在开始特泊替尼治疗前，建议患者进行以下准备工作：

• 妊娠试验：建议有生育能力的女性在接受特泊替尼治疗前进行妊娠试验，以排除怀孕的可能性。
• 肝功能和肾功能检查：服药前应进行全面的肝功能和肾功能检查，以评估患者的身体状况。服药期间应定期复查，以便及时发现和处理潜在的问题。
• 避孕措施：有生育能力的女性和其男性伴侣在特泊替尼治疗期间和停药后至少 1 周内应采取有效的避孕措施，以避免药物对胎儿造成伤害。

用药期间的注意事项

患者在服用特泊替尼期间应注意以下事项：

• 按时服药：特泊替尼的推荐剂量为 450 毫克，每日口服一次，与食物一起服用。患者应每天大约在同一时间服用药物，并整片吞下，不要咀嚼、压碎或分裂药片。
• 漏服处理：如果患者漏服了一剂药物，不要在下一次预定剂量的 8 小时内补服漏服的剂量。如果错过的时间超过 8 小时，则应按正常时间服用下一剂。
• 呕吐后的处理：如果患者在服用特泊替尼后出现呕吐，应在预定时间继续服用下一剂药物。
• 避免药物相互作用：特泊替尼与 CYP3A 抑制剂和诱导剂同时使用可能会影响药效。例如，伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素、葡萄柚等 CYP3A 抑制剂可能会增加不良反应的发生几率和严重程度；利福平、利福喷丁、苯妥因、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草等 CYP3A 诱导剂可能会降低特泊替尼的疗效。因此，患者在使用特泊替尼期间应避免同时使用这些药物。

通过合理使用特泊替尼并遵循医生的指导，患者可以在有效治疗的同时最大限度地减少副作用的影响。希望本文能帮助患者更好地了解特泊替尼的作用和副作用，从而在治疗过程中更加安心和自信。