替沃扎尼（Tivozanib），商品名为Fotivda，是一种口服血管内皮生长因子（VEGF）受体酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗复发或难治性晚期肾细胞癌（RCC）。替沃扎尼通过抑制VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、c-Kit和PDGFRβ等靶点，有效阻止肿瘤血管生成，从而抑制肿瘤生长。本文将详细介绍替沃扎尼的作用功能和常见副作用。

替沃扎尼的作用功能

1. 抑制血管生成

替沃扎尼的主要作用机制是通过选择性地抑制VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3的磷酸化，从而阻断血管内皮生长因子信号通路。这有助于减少肿瘤血管生成，进而抑制肿瘤的生长和扩散。替沃扎尼在临床上相关浓度下还能抑制其他激酶，如c-Kit和PDGFRβ，进一步增强其抗肿瘤效果。

2. 治疗晚期肾细胞癌

替沃扎尼于2021年3月10日获美国FDA批准上市，用于治疗复发或难治性晚期肾细胞癌患者。该药物已在欧盟、挪威、新西兰和冰岛等多个国家和地区获得批准。临床研究表明，替沃扎尼在治疗肾细胞癌方面具有显著疗效，能够延长患者的无进展生存期和总生存期。

3. 选择性激酶抑制特性

替沃扎尼与其他VEGF受体酪氨酸激酶抑制剂相比，具有更高的选择性和更强的激酶抑制效能。这种选择性激酶抑制特性使其在抑制VEGF受体1和2方面表现尤为突出，从而减少了对非靶标激酶的抑制，降低了副作用的发生率。

替沃扎尼的这些作用功能使其成为治疗晚期肾细胞癌的重要药物，为患者提供了新的治疗选择。

替沃扎尼的副作用及处理措施

1. 常见不良反应

替沃扎尼的常见不良反应包括疲劳、高血压、腹泻、食欲下降、恶心、发音困难、甲状腺功能减退、咳嗽和口腔炎。这些不良反应通常在停药或调整剂量后可得到缓解。患者在使用替沃扎尼期间应定期监测血压和甲状腺功能，以便及时发现和处理相关问题。

2. 严重不良反应

替沃扎尼的严重不良反应主要包括3级或4级实验室异常，如钠减少、脂肪酶增加和磷酸盐减少。这些实验室异常可能提示严重的代谢紊乱或其他潜在的健康问题。一旦出现这些严重不良反应，患者应立即停止用药并就医。

3. 特殊人群用药注意事项

孕妇和哺乳期妇女应避免使用替沃扎尼，因为该药物可能对胎儿或婴儿造成伤害。此外，应避免与替沃扎尼同时使用强效CYP3A诱导剂，如利福平、苯妥英钠等，因为这些药物可能降低替沃扎尼的血药浓度，影响疗效。

替沃扎尼的副作用虽然多样，但在医生的指导下合理用药，可以有效管理和控制这些不良反应，使患者从中受益。

用药注意事项

1. 用法用量

替沃扎尼的推荐剂量为1.34mg，每日口服一次，连续治疗21天，随后停药7天，形成一个28天的周期。患者应严格遵循医嘱，按时服药。替沃扎尼可以与食物同服或空腹服用，建议用一杯水整粒吞服，不要打开胶囊。如果错过一次剂量，应在下一个计划时间继续服用下一剂，不要同时服用两剂。

2. 储存方法

替沃扎尼应储存在20°C至25°C的环境中，允许在15°C至30°C之间偏移。储存时应避免儿童接触，确保药品安全。药品的有效期为36个月，过期药品不得使用。

3. 监测与随访

患者在使用替沃扎尼期间应定期进行血液检查，监测血压、电解质和甲状腺功能等指标。医生会根据监测结果调整治疗方案，确保患者的安全和疗效。此外，患者应保持良好的生活习惯，如均衡饮食、适量运动，以提高身体的整体健康状况。

通过合理的用药和管理，替沃扎尼可以为晚期肾细胞癌患者带来显著的治疗效果，提高生活质量。