舒尼替尼的使用注意事项
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文章来源:药队长
发布日期:2025-01-11

舒尼替尼(Sunitinib)是一种多激酶抑制剂,常用于治疗伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠道间质瘤(GIST)以及无法手术的晚期肾细胞癌(RCC)。正确使用舒尼替尼不仅能够提高治疗效果,还能有效减少不良反应。本文将详细介绍舒尼替尼的使用注意事项,帮助患者更好地管理和应对治疗过程中的各种情况。

用药注意事项

剂量调整与药物相互作用

舒尼替尼的剂量调整需要根据患者的具体情况进行。特别是当患者同时使用其他药物时,需要特别关注药物间的相互作用。例如,与强CYP3A4抑制剂合用可能会增加舒尼替尼的血药浓度,从而增加不良反应的风险。因此,建议选择无酶抑制作用或酶抑制作用最小的替代药物。如果必须与强CYP3A4抑制剂合用,可以考虑将舒尼替尼的剂量减少至最低剂量,具体如下:

  • GIST和RCC:37.5mg口服,每日一次,治疗4周,休息2周(即4/2给药方案)。
  • pNET:25mg口服,每日一次。

相反,与强CYP3A4诱导剂合用可能会降低舒尼替尼的血药浓度,从而影响治疗效果。在这种情况下,建议选择无酶诱导潜能或酶诱导潜能极小的替代药物。如果必须与强CYP3A4诱导剂合用,可以考虑将舒尼替尼的剂量增加至最大剂量,具体如下:

  • GIST和RCC:87.5mg口服,每日一次,治疗4周,休息2周(即4/2给药方案)。
  • pNET:62.5mg口服,每日一次。

在调整剂量时,应密切监测患者的不良反应,必要时及时调整治疗方案。

常见不良反应及其管理

舒尼替尼的常见不良反应包括疲劳/乏力、腹泻、粘膜炎/口腔炎、恶心、食欲下降/厌食、呕吐、腹痛、手足综合征、高血压、出血事件、味觉障碍/味觉改变、消化不良和血小板减少。这些不良反应的出现频率较高,但大多数可以通过适当管理得到缓解。

肝毒性

舒尼替尼可引起严重的肝毒性,导致肝功能衰竭或死亡。患者应定期监测肝功能测试(谷丙转氨酶[ALT],谷草转氨酶[AST],胆红素),特别是在每个治疗周期的基线。如果出现3级肝毒性,应中断舒尼替尼治疗,直到缓解到≤1级或基线,然后以减少剂量恢复治疗。对于4级肝毒性患者、3级肝毒性未缓解的患者、后续肝功能检查发生严重变化的患者以及有其他肝衰竭体征和症状的患者,应停用舒尼替尼。

高血压

高血压是舒尼替尼常见的不良反应之一。患者应根据临床指征监测基线血压,并酌情启动和/或调整降压治疗。对于3级高血压患者,在缓解至≤1级或基线之前,应暂停使用舒尼替尼,然后减少剂量恢复治疗。对于4级高血压患者,应停用舒尼替尼。

出血事件和内脏穿孔

出血事件包括胃肠道、呼吸道、肿瘤、泌尿道和大脑,其中一些是致命的。在接受舒尼替尼治疗的患者中观察到肿瘤相关出血,这些事件可能突然发生,尤其是在肺肿瘤的情况下,可能表现为严重和危及生命的咯血或肺出血。进行连续全血细胞计数(CBCs)和身体检查以及出血事件的临床评估。对于3级或4级出血事件,应中断舒尼替尼治疗,直到缓解至≤1级或基线水平,然后以减少的剂量恢复治疗。对于3级或4级出血事件未得到解决的患者,应停用舒尼替尼。

通过合理管理和及时处理,可以有效减少这些不良反应对患者生活质量和治疗效果的影响。

日常注意事项

药物储存与保管

正确的药物储存与保管对保证药物的质量和疗效至关重要。舒尼替尼应存放在原装容器中,密封保存,避免与空气接触。选择干燥、通风良好的地方存放舒尼替尼,防止药物受潮。湿度的变化可能对舒尼替尼的稳定性产生负面影响。储存时,要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换,保持产品的质量。

温度控制

将舒尼替尼储存在20°C至25°C的室温下。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化,影响其治疗效果。

避光保存

舒尼替尼应远离阳光直射,光照可能对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

定期监测与随访

患者在使用舒尼替尼期间,应定期进行肝功能和肺部状况的监测,防范可能出现的严重不良反应。定期监测可以帮助及时发现并处理潜在的问题,确保治疗的顺利进行。

肝功能监测

在每个治疗周期,监测肝功能测试(谷丙转氨酶[ALT],谷草转氨酶[AST],胆红素),特别是在基线。及时发现肝功能异常,采取相应的措施,避免肝功能衰竭等严重后果。

肺部状况监测

定期进行肺部状况的监测,特别是在治疗初期和出现任何呼吸系统症状时。及时发现和处理肺部问题,有助于减少肺出血等严重不良反应的发生。

通过合理的药物管理和定期监测,患者可以更好地应对舒尼替尼治疗过程中的各种挑战,提高治疗效果,改善生活质量。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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