恩西地平（Enasidenib），商品名为IDHIFA，是由美国Celgene公司研发的一种靶向药物，于2017年8月1日获得美国FDA批准。该药物主要用于治疗经FDA批准的检测发现存在异柠檬酸脱氢酶-2（IDH2）突变的复发性或难治性急性髓性白血病（AML）成人患者。本文将详细介绍恩西地平的使用方法、剂量调整、注意事项等内容。

一、恩西地平的基本信息

恩西地平的主要成分是甲磺酸恩西地平，剂型为片剂，有50mg和100mg两种规格。其中，100mg的恩西地平片剂为淡黄色至黄色胶囊状膜包衣片剂，一面刻有“ENA”，另一面刻有“100”。

1. 推荐剂量

恩西地平的推荐剂量为100mg，每日口服一次，伴或不伴食物，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。对于没有疾病进展或不可接受毒性的患者，至少治疗6个月，以留出临床反应的时间。整片吞下，不要咀嚼、分裂或压碎恩西地平片剂。每天大约同一时间口服恩西地平片。如果使用一剂恩西地平后呕吐、漏服或未在正常时间服用，应在同一天尽快给药，并在第二天恢复正常用药计划。

2. 剂量调整

如果患者出现了不良反应，则需要按照专业医生建议进行剂量调整。常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、胆红素升高、食欲下降等。如果出现毒性反应，应中断给药或减少剂量。在使用恩西地平前评估白细胞增多症和肿瘤溶解综合征的血细胞计数和血液化学成分，至少在治疗的前3个月每2周监测一次，及时处理任何异常情况。

3. 药代动力学

口服100mg恩西地平后的绝对生物利用度约为57%。单次口服给药后，达到最大血药浓度（Cmax）的中位时间为4小时。患者在使用恩西地平时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

二、用药注意事项

恩西地平在使用过程中需要注意多个方面，包括药物相互作用、特殊人群用药、贮存方法等。以下是详细的注意事项：

1. 药物相互作用

恩西地平与其他药物可能存在相互作用，需特别注意以下几点：

• CYP3A底物：可能降低底物药物的全身暴露量并降低药物的功效。避免与恩西地平同时使用，除非CYP3A底物的处方信息中另有建议。请勿与作为CYP3A底物的抗真菌药物同时使用。
• OATP1B1、OATP1B3和BCRP的底物：可能增加对底物药物的全身暴露并增加对药物产生不良反应的风险。如果需要将恩西地平与这些底物同时使用，则应根据各自的处方信息减少底物药物的剂量。
• P-gp底物：可能增加底物药物的全身暴露量并增加药物不良反应的风险。如果必须同时使用恩西地平与敏感的P-gp底物，请遵循P-gp底物处方信息中的建议并更频繁地监测不良反应。

2. 特殊人群用药

在使用恩西地平时，特殊人群需要注意以下事项：

• 孕妇：恩西地平可能对胎儿造成伤害。动物实验表明其具有致畸性、胚胎毒性和胎儿毒性。治疗期间避免怀孕。育龄女性及其伴侣在服药期间及停药后2个月内应采取适当的避孕方法。使用激素避孕药的患者应在使用恩西地平治疗期间以及最后一次服药后2个月内使用有效的非激素避孕方法。
• 哺乳期妇女：尚不清楚恩西地平是否会分布到母乳中。在治疗期间以及停药后2个月内停止护理。
• 儿童使用：安全性和有效性尚未确定。
• 老年人使用：与年轻人相比，安全性和有效性总体上没有差异。
• 肝功能损害：在群体药代动力学分析中，全身暴露量不会因轻度肝功能损害而改变。然而，由于恩西地平主要由肝脏代谢，因此暴露量可能会增加。
• 肾功能损害：在群体药代动力学分析中，全身暴露量不会因肾功能损害而改变。

3. 贮存方法

正确的贮存方法对于保证药物的有效性和安全性至关重要。恩西地平的贮存方法包括：

• 温度控制：恩西地平应存放在20–25°C（允许偏差在15–30°C之间）。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。
• 防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放恩西地平，防止药物受潮。湿度的变化也可能对恩西地平的稳定性产生负面影响。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。
• 避光保存：恩西地平应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
• 包装完整性：恩西地平应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

恩西地平作为一种靶向治疗药物，在治疗特定类型的急性髓性白血病中表现出显著的疗效。正确使用和注意上述各项事项，有助于确保患者的安全和治疗效果。