2024年3月15日，瑞司美替罗（瑞色替罗）获得了美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，成为全球首款治疗非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的药物。本文将详细介绍瑞司美替罗的适应症、用法用量、不良反应等关键信息，帮助患者更好地了解这一新药。

瑞司美替罗（瑞色替罗）概述

基本信息

瑞司美替罗（Resmetirom）是由美国Madrigal公司研发的一种肝定向、具有口服活性的选择性甲状腺激素受体β（THR-β）激动剂。该药物通过调节肝脏中的脂质代谢，减少肝脏脂肪堆积，从而改善NASH患者的肝纤维化和炎症。瑞司美替罗的CAS号为920509-32-6，分子式为C₁₇H₁₂Cl₂N₆O₄，纯度规格为99%。

适应症

瑞司美替罗主要用于治疗中度至晚期肝纤维化（符合F2至F3期纤维化）的成人非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎（NASH）。该药物与饮食和运动联合使用，可有效改善患者的肝纤维化程度。然而，在失代偿性肝硬化患者中应避免使用瑞司美替罗。

用法用量

瑞司美替罗的推荐剂量基于患者的体重。对于体重小于100公斤的患者，推荐剂量为80毫克，每日一次；对于体重等于或大于100公斤的患者，推荐剂量为100毫克，每日一次。患者可以随餐或空腹服用瑞司美替罗。

用药注意事项

肾功能损害

轻度或中度肾功能损害患者的推荐剂量与肾功能正常患者相同。然而，瑞司美替罗尚未在严重肾功能损害患者中进行研究，因此在这些患者中使用时应谨慎。

肝功能损害

对于失代偿性肝硬化（符合中度至重度肝功能损害）的患者，应避免使用瑞司美替罗。中度或重度肝功能损害（Child-Pugh B级或C级）会增加瑞司美替罗的最大血药浓度和药物浓度，从而增加不良反应的风险。轻度肝功能损害（Child-Pugh Class A）的患者不建议调整剂量。

药物相互作用

瑞司美替罗与其他药物之间的相互作用较为复杂。不推荐瑞司美替罗与强CYP2C8抑制剂（如吉非罗齐）同时使用。如果瑞司美替罗与中度CYP2C8抑制剂（如氯吡格雷）同时使用，应减少瑞司美替罗的剂量。对于体重小于100公斤的患者，将剂量减少至60毫克，每日一次；对于体重等于或大于100公斤的患者，将剂量减少至80毫克，每日一次。

特殊人群用药

目前尚无关于瑞司美替罗在孕妇中用于评估重大出生缺陷、流产或其他不良母婴结局的药物相关风险的可用数据。潜在的母亲NASH合并肝纤维化对母亲和胎儿都有风险，如妊娠期糖尿病、高血压并发症、早产和产后出血的风险增加。母乳喂养的发育和健康益处应与母亲对瑞司美替罗的临床需要以及瑞司美替罗对母乳喂养的婴儿或潜在母亲状况的任何潜在不利影响一并考虑。

不良反应

瑞司美替罗最常见的不良反应（至少有5%的患者报告，与安慰剂相比更高）包括腹泻、恶心、瘙痒、呕吐、便秘、腹痛和头晕。如果患者出现严重的不良反应，应立即停药并就医。

贮存方法

应将瑞司美替罗存放在室温下，避免阳光直射和潮湿环境。药品的有效期为24个月。

希望本文能帮助患者更好地了解瑞司美替罗（瑞色替罗），并在医生的指导下合理使用这一新药，以达到最佳的治疗效果。