瑞普替尼（Ripretinib，也称洛普替尼）是一种新型的多激酶抑制剂，主要用于治疗晚期胃肠道间质瘤（GIST）和ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）。该药物于2023年11月获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，2024年5月在中国获得批准。以下是瑞普替尼的详细说明书，帮助患者更好地了解其使用方法和注意事项。

瑞普替尼（洛普替尼）简介

瑞普替尼是一种小分子大环酪氨酸激酶抑制剂，具有广泛的抗肿瘤活性。它能够有效抑制ROS1、TRK和ALK激酶，避免临床耐药突变的空间位阻干扰。该药物主要用于治疗局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）以及接受过多种激酶抑制剂治疗后仍进展的晚期胃肠道间质瘤（GIST）。

适应症

1. ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）：瑞普替尼适用于治疗局部晚期或转移性ROS1阳性的非小细胞肺癌患者。

2. 晚期胃肠道间质瘤（GIST）：瑞普替尼适用于治疗接受过包括伊马替尼在内的三种或更多种赖氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗后仍进展的成人患者。

规格与剂型

瑞普替尼的规格为40mg，剂型为胶囊剂。每盒含120粒，售价约为24,570美元。

用法用量

1. 推荐剂量：瑞普替尼的推荐剂量为160mg，每天口服一次，无论之前是否进食。如果患者耐受良好，可增加至160mg，每日两次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

2. 剂量调整：如出现严重的不良反应，可根据医生的建议减少剂量或暂停用药。

用药注意事项与日常注意事项

在使用瑞普替尼的过程中，患者需要注意以下事项，以保证药物的有效性和安全性。

不良反应管理

1. 胃肠道不适：常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻和便秘。患者应保持良好的饮食习惯，必要时可使用止吐药物或止泻药物。

2. 血液异常：可能出现贫血、白细胞减少等血液系统异常。定期进行血液检查，监测相关指标。

3. 中枢神经系统不良反应：如头晕、味觉障碍、周围神经病变等。若症状严重，应及时联系医生。

特殊人群用药

1. 孕妇：瑞普替尼可能对胎儿造成伤害，建议孕妇在使用前进行妊娠测试，并在治疗期间及停药后2个月内采取有效的非激素避孕措施。

2. 哺乳期女性：瑞普替尼可能通过母乳传递给婴儿，建议哺乳期妇女在治疗期间及停药后10天内停止母乳喂养。

3. 有生育潜力的人群：建议有生育潜力的女性在治疗期间及停药后2个月内使用有效的非激素避孕措施。男性患者在治疗期间及停药后4个月内也应采取有效的避孕措施。

日常生活注意事项

1. 饮食与生活习惯：保持均衡的饮食，避免辛辣、油腻食物。适量运动，保持良好的生活习惯。

2. 药物相互作用：在使用瑞普替尼期间，应避免与CYP3A4强诱导剂或抑制剂同时使用，以免影响药效。

3. 定期随访：定期到医院进行随访，监测病情变化和药物疗效。如有任何不适，及时与医生沟通。

通过以上详细介绍，患者可以更好地了解瑞普替尼的使用方法和注意事项，从而确保药物的疗效和安全性。