拉罗替尼（Larotrectinib），商品名为Vitrakvi，是由德国拜耳公司和Loxo Oncology共同研发的高选择性口服TRK抑制剂。该药物于2018年11月26日获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，用于治疗具有NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤的成人和儿童患者。2022年4月13日，拉罗替尼在中国上市，目前尚未纳入医保报销。

拉罗替尼的基本信息

药物规格

拉罗替尼提供两种剂型：胶囊剂和口服溶液。胶囊剂的规格为25mg和100mg，口服溶液的规格为20mg/mL。患者应根据医生的建议选择合适的剂型和剂量。

适应症

拉罗替尼适用于多种实体瘤，尤其是由NTRK基因融合驱动的癌症。这些癌症包括但不限于：肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、结直肠癌、软组织肉瘤、唾液腺癌、婴儿纤维肉瘤、阑尾癌、乳腺癌、胆管癌、胰腺癌、先天性中胚层肾瘤、胃肠道间质瘤、多形性胶质母细胞瘤、头颈部鳞状细胞癌、肝内胆管细胞癌、肺癌、唾液腺来源的乳腺类似物分泌癌、黑色素瘤、肉瘤、分泌性乳腺癌、甲状腺癌等。

用法用量

成人患者：每日两次，每次100mg，空腹或随餐口服。
儿童患者：体表面积小于1.0平方米的儿童患者，每日两次，每次100mg/m²，空腹或随餐口服。
如果漏服，发现时若离下次服药6小时以上，可以按量补服，下次服药仍按照原间隔时间。如果服药后发生呕吐，不可补服，下次服药仍按照原间隔时间。

用药注意事项

剂量调整

如果患者出现3级或4级不良反应，应暂停拉罗替尼，待症状缓解至1级以下后再按减量方案重新服用。如果症状在四周内无法缓解，应永久停用拉罗替尼。
应避免与强效CYP3A4抑制剂同时使用，如果不可避免，应将拉罗替尼的剂量减半，并在停用CYP3A4抑制剂3-5个半衰期后恢复原剂量。
应避免与强效CYP3A4诱导剂同时使用，如果不可避免，应将拉罗替尼的剂量加倍，并在停用CYP3A4诱导剂3-5个半衰期后恢复原剂量。
对于中至重度肝损害（Child-Pugh B级和C级）患者，应将拉罗替尼的剂量减半。

不良反应

拉罗替尼最常见的不良反应包括：疲劳、恶心、头晕、呕吐、贫血、AST升高、咳嗽、ALT升高、便秘和腹泻。大多数患者（93%）发生的不良反应为1级或2级。
严重的不良反应包括：3级或4级ALT或AST升高、贫血、中性粒细胞计数减少、恶心和头晕。如果出现严重的不良反应，应及时就医并调整治疗方案。

日常注意事项

患者在服用拉罗替尼期间应定期进行肝功能检查，特别是在服药的第一个月内，每两周检查一次，之后每月复查一次或按医嘱。
患者应避免驾驶或操作危险机器，特别是在出现神经毒性症状时，如说话困难、头晕、协调问题、刺痛、麻木或手脚烧灼感等。
患者及其伴侣在服药期间和停药一周内应使用有效的避孕措施，因为动物试验显示拉罗替尼有胚胎-胎儿毒性。

拉罗替尼是一种有效的广谱抗癌药物，对多种由NTRK基因融合驱动的癌症具有显著疗效。患者在使用过程中应注意剂量调整和不良反应管理，以确保安全和有效的治疗。