
罗氟司特(Roflumilast)是一种磷酸二酯酶-4(PDE-4)抑制剂,主要用于治疗慢性阻塞性肺病(COPD)。它通过抑制PDE-4酶的活性来减少炎症介质的生成,从而改善COPD患者的症状。罗氟司特的常见商品名包括Daxas、Daliresp、迪开舒等。以下是罗氟司特的详细用药说明。
罗氟司特主要用于治疗严重慢性阻塞性肺病(COPD)患者,尤其是那些患有支气管炎相关咳嗽和黏液过多症状的患者。罗氟司特不适用于治疗并发原发肺气肿的COPD患者。
罗氟司特的推荐剂量是每天一次,每次500微克(mcg)。患者可以在饭前或饭后服用,具体时间应遵循医生的建议。对于起始治疗,建议从250微克开始,每天一次,持续4周,之后增加至500微克,每天一次。这种逐步增加剂量的方法可能有助于降低患者的停药率,但250微克并不是有效的治疗剂量。
罗氟司特的常见副作用包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽。在使用过程中,患者应密切监测这些症状,并及时向医生报告任何不适。此外,服用罗氟司特期间发生过自杀事件,因此患者的情绪变化也需要特别关注,如出现自杀念头、抑郁、焦虑或失眠等症状,应及时联系医生。
罗氟司特的代谢主要依赖于细胞色素P450酶,特别是CYP3A4和CYP1A2。因此,与强细胞色素P450酶诱导剂(如利福平、苯巴比妥、卡马西平和苯妥英)联用可能会降低罗氟司特的治疗效果,不建议联合使用。同时,与CYP3A4抑制剂(如红霉素、酮康唑、氟伏沙明、依诺沙星、西咪替丁)或同时抑制CYP3A4和CYP1A2的双重抑制剂联合使用可能会增加罗氟司特的全身暴露量,导致不良反应增加,应仔细权衡风险与获益。
目前尚无罗氟司特在孕妇中的随机临床研究,因此孕妇应避免使用。哺乳期妇女也不应使用罗氟司特,因为尚不清楚该药物是否会在母乳中存在及其对母乳喂养婴幼儿的影响。儿童患者的安全性和有效性尚未确认,因此不推荐用于儿童。老年人在使用罗氟司特时,虽然通常不需要调整剂量,但应密切关注其反应,因为部分老年患者的敏感性较高。中度或重度肝功能损害(Child-Pugh B或C)的患者应避免使用罗氟司特,而肾损害患者则无需调整剂量。
罗氟司特应储存在20-25°C的环境中,允许在15-30°C的范围内波动。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,以免影响药物的结构和药效。同时,药物应放在原装容器中,密封保存,避免受潮。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师。
罗氟司特作为一种新型的COPD治疗药物,其在减轻患者症状和改善生活质量方面表现出显著效果。然而,患者在使用过程中应严格遵循医嘱,注意药物的用法用量和潜在的不良反应,以确保安全和疗效。
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