
罗氟司特(Roflumilast)是一种磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂,主要用于治疗慢性阻塞性肺疾病(COPD),尤其是伴有慢性支气管炎和有加重史的严重COPD患者。罗氟司特通过抑制炎症反应,减少支气管炎的急性加重,从而降低患者的风险。本文将详细介绍罗氟司特的适应症、用法用量及其注意事项。
罗氟司特主要适用于伴有慢性支气管炎和有加重史的严重慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者,以降低COPD加重的风险。罗氟司特通过抑制炎症反应,减少支气管炎的急性加重,从而改善患者的呼吸功能和生活质量。
罗氟司特的推荐剂量为每天一次,每次500微克(mcg)。患者可以在饭前或饭后服用,不受饮食影响。起始剂量为250微克,每天一次,持续4周,此后增加至500微克,每天一次。这种逐渐增加剂量的方法可以降低一些患者的停药率,但250微克并不是有效的治疗剂量。
对于中度或重度肝功能损害(Child-Pugh B或C)的患者,不建议使用罗氟司特。而对于肾功能损害的患者,无需调整剂量。在儿童患者中,罗氟司特的安全性和有效性尚未得到充分验证,因此不推荐使用。老年人使用罗氟司特时,一般不需要调整剂量,但应密切监测患者的反应。
罗氟司特的代谢主要依赖于细胞色素P450酶系统,特别是CYP3A4和CYP1A2。因此,与强细胞色素P450酶诱导剂(如利福平、苯巴比妥、卡马西平、苯妥英)联合使用时,可能会降低罗氟司特的治疗效果。相反,与CYP3A4抑制剂(如红霉素、酮康唑、氟伏沙明、依诺沙星、西咪替丁)联合使用时,可能会增加罗氟司特的全身暴露量,导致不良反应增加。应谨慎评估联合用药的风险与获益。
罗氟司特的常见不良反应包括腹泻、体重下降、恶心、头痛、背痛、流感样症状、失眠、眩晕和食欲不振。此外,有报道显示,部分患者在使用罗氟司特期间出现自杀念头或抑郁焦虑,因此患者在用药期间应密切关注情绪变化,及时与医生沟通。
孕妇和哺乳期妇女应避免使用罗氟司特,因为目前尚无足够的临床研究数据支持其在这些人群中的安全性和有效性。老年人使用罗氟司特时,应密切监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。对于儿童患者,罗氟司特的安全性和有效性尚未得到充分验证,因此不推荐使用。
罗氟司特应储存在20°C至25°C的环境中,允许在15°C至30°C的范围内波动。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化,影响其治疗效果。同时,应选择干燥、通风良好的地方存放罗氟司特,防止药物受潮,湿度的变化也可能对罗氟司特的稳定性产生负面影响。
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