
罗氟司特(Roflumilast)是一种磷酸二酯酶-4(PDE4)抑制剂,用于治疗慢性阻塞性肺疾病(COPD)。本文将详细介绍罗氟司特的适应症、用法用量、不良反应及药物相互作用等信息。
罗氟司特(Roflumilast)于2011年3月1日获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准,用于治疗严重慢性阻塞性肺疾病(COPD),尤其是那些伴有慢性支气管炎和频繁发作历史的患者。COPD是一种严重的肺部疾病,主要症状包括气喘、慢性咳嗽、多痰等。罗氟司特通过抑制磷酸二酯酶-4的活性,减少细胞内环磷腺苷酸(cAMP)的降解,从而调节炎症反应、免疫功能和细胞增殖,帮助控制COPD的症状。
罗氟司特的推荐剂量为每日一次,每次500微克(mcg),可与或不与食物同服。对于首次使用罗氟司特的患者,推荐的起始剂量为每日一次250微克,持续4周,之后增加至每日一次500微克。这一逐步增加剂量的方法有助于降低部分患者的停药率,但需要注意的是,250微克并不是有效的治疗剂量。
罗氟司特不是支气管扩张剂,不适用于缓解急性支气管痉挛。此外,不建议将罗氟司特与强细胞色素P450酶诱导剂(如利福平、苯巴比妥、卡马西平和苯妥英)联用,因为这些药物可能会降低罗氟司特的全身暴露量,从而影响其治疗效果。
罗氟司特的代谢主要依赖于细胞色素P450酶系统,特别是CYP3A4和CYP1A2。因此,与CYP3A4或CYP1A2抑制剂(如红霉素、酮康唑、氟伏沙明、依诺沙星、西咪替丁)联合使用时,可能会增加罗氟司特的全身暴露量,导致不良反应增加。在使用罗氟司特时,应仔细权衡这些联合使用的风险与获益。
罗氟司特最常见的不良反应包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽。在使用过程中,如果出现上述不良反应或其他不适症状,应及时咨询医生。罗氟司特还可能引起精神方面的问题,包括情绪、思维及行为方面的变化,以及不明原因的体重减轻。
目前尚无罗氟司特在孕妇中的随机临床研究,因此孕妇在使用罗氟司特时应谨慎。哺乳期女性在使用罗氟司特时也应谨慎,因为尚不清楚罗氟司特是否会通过乳汁分泌。此外,罗氟司特不推荐用于18岁以下的患者。
罗氟司特应储存在20℃至25℃的环境中,允许偏移至15℃至30℃。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,以免影响其结构和药效。同时,应选择干燥、通风良好的地方存放罗氟司特,防止药物受潮。储存时,要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换,保持产品的质量。
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