卡帕塞替尼（Capivasertib）是一种新型的AKT激酶抑制剂，主要用于治疗激素受体阳性（HR+）、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌。该药物通过阻断PI3K/AKT/mTOR信号通路发挥抗肿瘤作用，于2023年获得美国FDA批准上市，为特定乳腺癌患者提供了新的治疗选择。

卡帕塞替尼的适应症、功效与作用

适应症

卡帕塞替尼适用于治疗激素受体阳性（HR+）、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌。该药物的选择基于肿瘤组织中存在一种或多种以下基因改变：PIK3CA/AKT1/PTEN。这些基因改变在乳腺癌中较为常见，因此卡帕塞替尼能够针对这些特定的分子标志物进行精准治疗。

功效与作用

卡帕塞替尼通过抑制AKT激酶的活性，从而阻断PI3K/AKT/mTOR信号通路。这一信号通路在多种癌症中起着关键作用，特别是对于激素受体阳性、HER2阴性的乳腺癌患者，其活性常常被激活，导致肿瘤生长和扩散。卡帕塞替尼通过抑制这一通路，能够有效抑制肿瘤细胞的增殖和存活，从而达到治疗效果。

用法用量

卡帕塞替尼的用法和用量需根据患者的具体情况由医生决定。一般推荐的剂量为每天两次，每次400毫克。患者应在餐后服用，以提高药物的吸收率。在开始治疗前，医生会根据患者的基因检测结果选择合适的治疗方案。治疗期间，患者需要定期进行血液检查和其他相关检查，以监测药物的效果和可能的副作用。

用药注意事项

高血糖

卡帕塞替尼可能导致严重的高血糖，甚至引发酮症酸中毒。在治疗前，医生会评估患者的空腹血糖（FG）和糖化血红蛋白（HbA1c），并在治疗前优化血糖控制。患者在开始使用卡帕塞替尼之前，应被告知可能出现的高血糖症状，如过度口渴、尿频或尿量增多、食欲增加而体重减轻。治疗期间，患者应定期监测血糖水平，特别是在治疗的第一个月内每两周一次，从第二个月开始每月一次，每三个月监测一次HbA1c。

腹泻

接受卡帕塞替尼治疗的患者可能会出现严重腹泻并伴有脱水。医生会监测患者腹泻的体征和症状，并建议患者在服用卡帕塞替尼时增加口服液体摄入，并在出现腹泻迹象时及时开始止泻治疗。根据腹泻的严重程度，医生可能会暂停、减少剂量或永久停用卡帕塞替尼。

皮肤不良反应

卡帕塞替尼可能导致严重的皮肤不良反应，包括多形性红斑（EM）、手掌-足底红肿、嗜酸性粒细胞增多和全身症状（DRESS）的药物反应。医生会监测患者皮肤不良反应的体征和症状，并建议患者在出现相关症状时尽早咨询皮肤科医生。根据皮肤不良反应的严重程度，医生可能会暂停、减少剂量或永久停用卡帕塞替尼。

卡帕塞替尼的治疗效果和安全性在临床试验中得到了验证，但仍需患者在医生的指导下规范使用，以最大限度地发挥其治疗效果并减少不良反应的发生。