




阿那莫林(Anamorelin)是一种新型药物,主要用于治疗因癌症引起的恶病质,尤其是非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌、结直肠癌等恶性肿瘤患者。本文将详细介绍阿那莫林的适应症、作用机制、用法用量以及潜在的不良反应。
阿那莫林适用于治疗患者不可切除的进展/复发的非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌、大肠癌的癌恶液质,以及营养治疗等效果不理想的癌症恶病质。此外,阿那莫林还适用于患者出现治疗6个月内体重减轻超过5%且食欲不振,且出现以下两项或以上的情况:疲劳或倦怠感、全身肌肉无力、CRP值超过0.5mg/dL、血红蛋白值低于12g/dL或白蛋白值低于3.2g/dL中任意一个以上。
阿那莫林的主要成分是盐酸阿那莫林,它通过激活GHS-R1a受体来发挥作用。这种受体的激活可以促进食欲,增加体重,从而改善癌症患者的恶病质症状。阿那莫林的药代动力学研究表明,健康成人单次服用盐酸阿那莫林100mg或单次静脉注射盐酸阿那莫林10mg,其绝对生物利用度为37.0%,盐酸阿那莫林在人血浆中蛋白结合率为97.3-98.3%。
成人通常每天一次空腹口服100mg的盐酸阿那莫林。空腹服用盐酸阿那莫林,服用后1小时不得进食,以免影响饮食。使用盐酸阿那莫林后若无体重增加或食欲改善,原则上应在开始使用3周后停止用药。没有超过12周的盐酸阿那莫林给药经验时,应根据自身体重、问诊确认食欲等情况,定期讨论继续给药的必要性。
阿那莫林主要由CYP3A4代谢。与其他药物合用时请小心。抗心律失常药可能会增强该药物的致心律失常作用;β受体阻滞剂可能会出现过度的心功能抑制;抗恶性肿瘤药物如蒽环类药物等,可能会增加心脏毒性。此外,中度CYP3A4抑制剂和葡萄柚汁可能会增加阿那莫林的血药浓度,而CYP3A4诱导剂可能会降低其血药浓度。
孕妇及哺乳期妇女应仅在认为治疗有益性超过危险的情况下给药。盐酸阿那莫林的胎盘通过性尚不清楚,但考虑到脂溶性高、弱碱性等因素,有可能通过胎盘进入胎儿体内或迁移到乳汁中。儿童患者应在医生指导下用药。老年人需要一边观察状态一边慎重地给药,可能有生理功能(肾功能、肝功能、免疫功能等)下降。
阿那莫林的常见副作用包括传导系统抑制、高血糖、糖尿病加重、肝功能损害。其他少见副作用包括呼吸困难、胸水、恶心、腹泻、腹痛、肌力下降、肌肉痉挛等。在给药开始前及给药期间,应定期测量心电图、脉搏、血压、心胸比、电解质等,如发现异常,应停止给药。此外,应定期进行血糖值和尿糖的测定,以及肝功能检查。
阿那莫林(Anamorelin)作为一种新型药物,具有显著的治疗效果,但也需要注意其潜在的不良反应和药物相互作用。患者在使用过程中应严格按照医嘱,定期监测相关指标,以确保安全有效。
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