妥卡替尼（Tucatinib）是一种高效的小分子酪氨酸激酶抑制剂，专门针对HER2（人类表皮生长因子受体2）进行抑制。它通过阻断HER2信号传导，帮助减缓癌细胞的生长和扩散。本文将详细介绍妥卡替尼的说明书及用法用量，以便为患者和医疗工作者提供准确的信息和指导。

妥卡替尼的说明书

1. 基本信息

妥卡替尼是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，其化学名为N-(3-氯-4-((3-氟苯基)甲氧基)苯基)-4-((2-甲氧基乙基)氨基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺。妥卡替尼通过抑制HER2受体的活性，阻止癌细胞的增殖和扩散。该药物通常与其他药物如曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用，以提高治疗效果。

2. 适应症

妥卡替尼被批准用于治疗既往接受过至少一种系统治疗的HER2阳性局部晚期或转移性乳腺癌患者。此外，妥卡替尼加曲妥珠单抗可以治疗化疗难治性HER2阳性转移性结直肠癌患者。妥卡替尼的使用需在医生的指导下进行，患者应在使用前详细告知医生自己的病史和正在使用的其他药物。

3. 用法用量

妥卡替尼的推荐剂量为300毫克，每日口服两次，与食物同服。患者应整片吞服妥卡替尼片剂，吞咽前不要咀嚼、压碎或分开。建议患者不要服用破损的片剂。妥卡替尼通常与其他药物如曲妥珠单抗和卡培他滨联用，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。在使用妥卡替尼期间，应避免饮用葡萄柚汁或食用葡萄柚，因为葡萄柚可能干扰药物的代谢。

妥卡替尼的用药注意事项

1. 药物相互作用

妥卡替尼可能与其他药物相互作用，导致药物浓度的改变。因此，在开始使用妥卡替尼之前，应详细告知医生正在使用的其他药物，包括处方药、非处方药和补充剂等。特别是CYP3A4抑制剂和诱导剂，它们可能影响妥卡替尼的代谢，从而影响药效。常见的CYP3A4抑制剂包括酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素等，而常见的CYP3A4诱导剂包括利福平、苯妥英钠等。

2. 剂量调整

如果患者出现严重的不良反应，医生可能会根据情况调整妥卡替尼的剂量。常见的剂量调整方法包括减少每次服用的剂量或延长服药间隔。在某些情况下，医生可能会建议暂停使用妥卡替尼，直到不良反应缓解后再重新开始治疗。在调整剂量时，应密切监测患者的病情变化和药物反应。

3. 不良反应管理

妥卡替尼的常见不良反应包括腹泻、肝毒性、胚胎-胎儿毒性等。其中，腹泻是最常见的不良反应之一，可能引起脱水、低血压、急性肾损伤甚至死亡。如发生腹泻，应按临床指示给予止泻治疗，并根据腹泻的严重程度，中断剂量，减少剂量或永久停用妥卡替尼。肝毒性也是妥卡替尼的严重不良反应之一，表现为谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）和胆红素升高。在开始使用妥卡替尼之前，应监测肝功能，并在治疗过程中定期监测。如果出现肝功能异常，应根据严重程度调整剂量或停药。

妥卡替尼还具有胚胎-胎儿毒性，可能对胎儿造成伤害。因此，建议有生育潜力的女性在妥卡替尼治疗期间和末次给药后1周内采取有效避孕措施。同时，建议有生育潜力女性伴侣的男性患者在妥卡替尼治疗期间和末次给药后1周内也采取有效避孕措施。