妥卡替尼（Tucatinib）是一种靶向药物，主要用于治疗HER2阳性转移性乳腺癌和RAS野生型、HER2阳性或转移性结直肠癌。本文将详细介绍妥卡替尼的用法、剂量、不良反应以及用药注意事项。

妥卡替尼的基本信息

药物概述

妥卡替尼由美国Seagen公司研发，于2020年4月获得美国FDA批准。妥卡替尼通过阻断HER2活性，帮助减缓癌细胞的生长和扩散，适用于晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌以及RAS野生型、HER2阳性或转移性结直肠癌患者。

主要成分和剂型

妥卡替尼的主要成分是Tucatinib，其剂型为片剂。美国Seagen生产的妥卡替尼有两种规格：50mg和150mg。50mg片剂为圆形，黄色，覆膜，一面有“TUC”字样，另一面有“50”字样；150mg片剂为椭圆形，黄色，覆膜，一面有“TUC”字样，另一面有“150”字样。

价格信息

妥卡替尼在美国Seagen的官方价格为：50mg*88粒的图卡替尼价格约为2549美元一盒；150mg*84粒的图卡替尼价格约为6905美元一盒。孟加拉珠峰版150mg*30粒的价格约为617美元一盒，老挝卢修斯版150mg*60片的售价约为273美元一盒。

用药注意事项

剂量和用法

妥卡替尼的推荐剂量为300mg，每日2次口服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。在治疗转移性乳腺癌时，通常与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用。在治疗不可切除或转移性结直肠癌时，通常与曲妥珠单抗联合使用。建议患者完整吞下图卡替尼片剂，不要在吞咽前咀嚼、压碎或分裂。患者应每天在同一时间、间隔约12小时服用妥卡替尼，餐前餐后都可以。如果患者呕吐或漏服一剂妥卡替尼，可在常规时间服用下一剂。

不良反应

妥卡替尼最常见的不良反应包括腹泻、掌足底红肿、恶心、肝毒性、呕吐、口炎、食欲下降、贫血和皮疹。在治疗转移性乳腺癌时，联合曲妥珠单抗和卡培他滨的常见不良反应还包括疲劳、皮疹、腹痛、输液相关反应和发热。在治疗不可切除或转移性结直肠癌时，联合曲妥珠单抗的常见不良反应包括腹泻、疲劳、皮疹、恶心、腹痛、输液相关反应和发热。

特殊人群用药

孕妇及哺乳期妇女在使用妥卡替尼时需谨慎，建议有生育潜力的女性在妥卡替尼治疗期间和末次给药后1周内采取有效避孕措施。儿童患者的安全性和有效性尚未确定。老年人患者应在医生的指导下使用。

药物相互作用

妥卡替尼与其他药物可能存在相互作用。CYP3A强诱导剂如利福平等药物可能会降低妥卡替尼的血药浓度，而强效CYP2C8抑制剂如吉非贝齐等药物可能会增加妥卡替尼的血药浓度。妥卡替尼对CYP3A底物和P-gp底物也有影响，如地西泮、劳拉西泮、帕唑帕尼等药物的血药浓度可能会受到影响。患者在使用妥卡替尼时应避免与这些药物同时使用。

贮存方法

妥卡替尼应放在原装容器中，密封保存。避免将药物与其他药物混合或转移，以防污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。妥卡替尼的有效期为24个月。

肝毒性监测

妥卡替尼可引起严重的肝毒性，患者在开始治疗前应监测谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）和胆红素。在治疗过程中，每3周监测一次肝功能指标，并根据临床指征进行调整。如果出现肝毒性，应根据严重程度中断剂量、减少剂量或永久停用妥卡替尼。

腹泻管理

妥卡替尼可引起严重腹泻，包括脱水、低血压、急性肾损伤和死亡。如发生腹泻，应按临床指示给予止泻治疗，并进行诊断检查以排除其他原因。根据腹泻的严重程度，中断剂量，然后减少剂量或永久停用妥卡替尼。