恩杂鲁胺（Xtandi）是一种被广泛应用于治疗前列腺癌的口服药物，它属于雄激素受体抑制剂。通过阻断雄性激素（如睾酮）与雄激素受体的结合，恩杂鲁胺能够有效减缓前列腺癌的发展，提高患者的生活质量。本文将详细介绍恩杂鲁胺的适应症、作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

适应症、作用与功效

适应症

恩杂鲁胺主要用于治疗以下几种前列腺癌：

• 去势抵抗性前列腺癌（CRPC）：适用于已经接受化疗且疾病仍然进展的患者。
• 转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）：适用于初次诊断即有远处转移的患者。
• 非转移性去势敏感型前列腺癌（nmCSPC），具有高转移风险的生化复发（高风险BCR）：适用于 PSA 水平迅速上升且有高风险转移的患者。

作用与功效

恩杂鲁胺的主要作用机制是通过阻断雄性激素与其受体的结合，从而抑制雄性激素对前列腺癌细胞的生长促进作用。具体来说，恩杂鲁胺能够：

• 减少前列腺癌细胞的增殖。
• 降低前列腺特异性抗原（PSA）水平。
• 延缓疾病的进展。
• 延长无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）。

研究表明，恩杂鲁胺在多个临床试验中显示出显著的疗效，尤其是在延缓疾病进展和提高生存率方面表现出色。

用法用量与副作用

用法用量

恩杂鲁胺的推荐剂量为每日一次，每次 160 毫克。患者应随餐或不随餐整粒吞服胶囊或片剂，不要咀嚼、溶解或打开胶囊。在接受恩杂鲁胺治疗的同时，患者还应接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗或进行双侧睾丸切除术。

对于具有高转移风险的生化复发（高风险BCR）的非转移性去势敏感型前列腺癌（nmCSPC）患者，如果在治疗 36 周后 PSA 水平降至低于 0.2 ng/mL，可以暂停治疗。如果 PSA 水平再次升高至 2.0 ng/mL（对于接受过根治性前列腺切除术的患者）或 5.0 ng/mL（对于接受过初次放射治疗的患者），则应重新开始治疗。

副作用

恩杂鲁胺可能会引起多种副作用，常见的副作用包括：

• 胃肠道反应：如恶心、呕吐、腹泻等。
• 神经系统副作用：如乏力、头昏、失眠、头痛等。
• 过敏反应：如舌头发肿、面部和喉咙水肿、荨麻疹等。
• 精神方面：如情绪波动、行为异常，甚至可能导致癫痫发作。
• 其他副作用：如血尿、腰痛、下肢疼痛，甚至骨折等。

如果患者出现严重的副作用，如 3 级或以上不良反应，应暂停用药，待症状缓解后再以相同或减少的剂量（120 毫克或 80 毫克）恢复治疗。

注意事项

在使用恩杂鲁胺的过程中，患者需要注意以下几个方面：

• 监测肝功能和肺部状况：定期检查肝功能指标，防范可能出现的严重不良反应。
• 避免高风险活动：由于恩杂鲁胺可能导致癫痫发作，患者应避免从事高空作业或其他可能突然失去知觉的危险活动。
• 避孕措施：建议有生殖潜力的男性和女性患者在治疗期间及最后一次给药后 3 个月内采取有效的避孕措施。
• 特殊情况下的用药：孕妇应避免使用恩杂鲁胺，因为它可能导致胎儿伤害和流产。对于肾功能不全和肝损伤的患者，无需调整剂量，但应密切监测其反应。

总之，恩杂鲁胺是一种有效的前列腺癌治疗药物，但患者在使用过程中需要密切关注其副作用，并严格按照医嘱进行用药，以确保治疗效果和安全性。