非唑奈坦（Fezolinetant），商品名为 Veozah，由日本安斯泰来制药研发，是一种用于治疗更年期引起的中度至重度血管舒缩症状（VMS）的口服非激素类 NK3 受体拮抗剂。该药物于 2023 年 5 月 12 日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，并于同年 12 月 7 日在欧盟获批上市。本文将详细介绍非唑奈坦的使用方法、适应症、用法用量及注意事项。

非唑奈坦（Fezolinetant）使用指南

1. 基本信息

非唑奈坦的商品名为 Veozah，主要成分为 Fezolinetant。该药物是一种片剂，每片含 45mg 的非唑奈坦，呈圆形、浅红色，薄膜包衣片剂，在同一面刻有安斯泰来标志和“645”。非唑奈坦是首个用于治疗更年期引起的中度至重度血管舒缩症状的口服非激素类 NK3 受体拮抗剂，为更年期女性提供了一种新的治疗选择。

2. 适应症

非唑奈坦适用于治疗更年期引起的中度至重度血管舒缩症状（VMS）。这些症状通常表现为潮热、出汗和其他不适感，严重影响患者的生活质量。非唑奈坦通过调节神经激肽 3（NK3）受体，减少这些症状的发生频率和强度。

3. 用法用量

非唑奈坦的推荐剂量为每日一次，每次 45mg。患者应整粒吞服，不要切、压碎或咀嚼药片。非唑奈坦可以与食物或水一同服用，但最好在每天的同一时间服用，以保持稳定的血药浓度。如果错过了一剂非唑奈坦或未在正常时间服用，应尽快补服，但如果距离下一次预定剂量不足 12 小时，则跳过此次剂量，继续按正常时间服用下一剂。

用药注意事项

1. 肝功能监测

在开始非唑奈坦治疗前，应进行基础肝脏实验室检查，包括血清丙氨酸转氨酶（ALT）、血清天冬氨酸转氨酶（AST）、血清碱性磷酸酶（ALP）和血清胆红素（总和直接）。如果 ALT 或 AST ≥2 倍正常上限（ULN）或总胆红素 ≥2 倍 ULN，不应开始使用非唑奈坦。治疗开始后的前 3 个月、6 个月和 9 个月，每月进行随访肝脏实验室检查。如果患者出现可能提示肝损伤的体征或症状，如新发疲劳、食欲减退、恶心、呕吐、瘙痒、黄疸、粪便苍白、尿色深或腹痛，应立即停用非唑奈坦，并寻求医疗护理。

2. 特殊人群用药

非唑奈坦在 18 岁以下个体中的有效性和安全性尚未确定。对于 65 岁以上的妇女，没有足够的临床数据来评估其反应是否与年轻妇女不同。因此，老年妇女在使用非唑奈坦时应谨慎。非唑奈坦禁用于严重肾功能损害（eGFR 15-小于 30ml/min/1.73m²）或终末期肾病（eGFR 小于 15ml/min/1.73m²）患者。轻度（eGFR 60-小于 90ml/min/1.73m²）或中度（eGFR 30-小于 60ml/min/1.73m²）肾功能损害的患者无需调整剂量。

3. 药物相互作用

非唑奈坦是 CYP1A2 的底物，与弱、中、强 CYP1A2 抑制剂合用会增加非唑奈坦的血浆 Cmax 和 AUC。因此，非唑奈坦禁用于正在使用 CYP1A2 抑制剂的个体。此外，患者在使用非唑奈坦期间应避免同时使用其他可能影响肝功能的药物，以减少潜在的不良反应。

非唑奈坦作为一种新型的治疗更年期中度至重度血管舒缩症状的药物，具有显著的疗效和良好的安全性。患者在使用过程中应严格遵循医生的指导，定期监测肝功能，并注意可能出现的不良反应。通过合理使用非唑奈坦，可以有效改善更年期女性的生活质量。