舒尼替尼（Sunitinib），商品名为索坦（Sutent），是一种多靶向的抗肿瘤药物，由美国辉瑞公司研发，并于2006年1月获得美国FDA批准。舒尼替尼主要用于治疗对甲磺酸伊马替尼治疗进展或不耐受的胃肠道间质瘤（GIST）成人患者、晚期肾细胞癌（RCC）成人患者、肾切除术后高危复发性肾细胞癌成人患者的辅助治疗，以及不可切除的局部晚期或转移性胰腺神经内分泌肿瘤（pNET）成人患者。本文将详细介绍舒尼替尼的适应症、用法用量、副作用及用药注意事项。

舒尼替尼（Sunitinib）的适应症与用法用量

适应症

舒尼替尼主要适用于以下几种情况：

• 对甲磺酸伊马替尼治疗进展或不耐受的胃肠道间质瘤（GIST）成人患者。
• 晚期肾细胞癌（RCC）成人患者。
• 肾切除术后高危复发性肾细胞癌成人患者的辅助治疗。
• 不可切除的局部晚期或转移性胰腺神经内分泌肿瘤（pNET）成人患者。

舒尼替尼通过抑制多种酪氨酸激酶受体，如PDGFR、RTK、VEGFR等，发挥其抗肿瘤作用。

用法用量

舒尼替尼的推荐剂量如下：

胃肠道间质瘤（GIST）和晚期肾细胞癌（RCC）

胃肠道间质瘤（GIST）和晚期肾细胞癌（RCC）的推荐剂量为50mg，每日口服一次，治疗4周，然后休息2周（即4/2给药方案），直到疾病进展或出现不可接受的毒性。舒尼替尼可与食物一起或不与食物一起服用。

肾细胞癌（RCC）辅助治疗

舒尼替尼辅助治疗肾细胞癌（RCC）的推荐剂量为50mg，每日口服一次，治疗4周，休息2周（即4/2给药方案），共9个6周的治疗周期。舒尼替尼可与食物一起或不与食物一起服用。

胰腺神经内分泌肿瘤（pNET）

舒尼替尼治疗胰腺神经内分泌肿瘤（pNET）的推荐剂量为37.5mg，每日口服一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。舒尼替尼可与食物一起或不与食物一起服用。

用药注意事项与日常管理

药物相互作用

与强CYP3A4抑制剂合用可能会增加舒尼替尼的血药浓度，因此建议选择无酶抑制作用或酶抑制作用最小的替代合并用药。如果必须与强CYP3A4抑制剂合用，考虑减少舒尼替尼的剂量。相反，与强CYP3A4诱导剂合用可能会降低舒尼替尼的血药浓度，建议选择无酶诱导潜能或酶诱导潜能极小的替代合并用药。如果必须与CYP3A4诱导剂合用，考虑增加舒尼替尼的剂量。

副作用管理

舒尼替尼可能出现的副作用包括但不限于：

• 高血压：根据临床指征监测基线血压。酌情启动和/或调整降压治疗。对于3级高血压患者，在缓解至≤1级或基线之前，暂停使用舒尼替尼，然后减少剂量恢复舒尼替尼。4级高血压患者停用舒尼替尼。
• 出血事件和内脏穿孔：监测患者的出血事件和内脏穿孔风险。对于3级或4级出血事件，中断舒尼替尼治疗，直到缓解至≤1级或基线水平，然后以减少的剂量恢复舒尼替尼治疗。3级或4级出血事件未得到解决的患者应停用舒尼替尼。
• 肿瘤溶解综合征（TLS）：监测患者的TLS风险，特别是那些在治疗前具有高肿瘤负荷的患者。酌情管理TLS。

患者在用药期间应定期进行血液学检查，监测血压和其他相关指标，及时发现并处理不良反应。

日常管理

舒尼替尼的正确存储和日常管理对于保证药物疗效和安全性至关重要：

• 遮光、密封、在干燥处保存。将舒尼替尼储存在20°C至25°C的室温下，避免暴露在极端高温或低温环境中。
• 选择干燥、通风良好的地方存放舒尼替尼，防止药物受潮。储存时尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。
• 舒尼替尼应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

患者在用药期间应严格遵循医嘱，按时服药，并定期复诊，以便医生及时调整治疗方案。如有任何不适或疑问，应及时咨询医生。