莫博替尼（Mobocertinib），也被称为Exkivity或TAK-788，是一种针对EGFR外显子20插入突变的靶向药物，主要用于治疗非小细胞肺癌。虽然莫博替尼在临床上显示出了显著的疗效，但也伴随着一些副作用和需要注意的事项。本文将详细介绍莫博替尼的副作用及其常见注意事项。

莫博替尼的副作用

1. 心脏毒性

莫博替尼可能导致严重的心脏毒性，包括射血分数降低、心肌病和充血性心力衰竭，甚至导致致命的心力衰竭。此外，莫博替尼还可能延长QTc间期，增加尖端扭转型室性心动过速的风险。在开始使用莫博替尼前，应评估患者的QTc和基线电解质，并纠正任何异常。治疗期间应定期监测QTc和电解质水平，尤其是对于有QTc延长风险的患者，如患有先天性QT间期延长综合征、心脏病或电解质异常的患者。

如果患者出现心脏毒性的症状，如心悸、胸痛、晕厥或呼吸困难，应立即就医。根据心脏毒性的严重程度，医生可能会暂停、减少剂量或永久停用莫博替尼。

2. 间质性肺病（ILD）/肺炎

莫博替尼可引起致命的间质性肺病（ILD）/肺炎。患者应密切监测是否有新的或恶化的肺部症状，如咳嗽、呼吸困难、发热等。这些症状可能是间质性肺病（ILD）/肺炎的早期迹象。一旦怀疑出现间质性肺病（ILD）/肺炎，应立即停用莫博替尼，并进行进一步诊断和治疗。如果确诊为间质性肺病（ILD）/肺炎，则应永久停用莫博替尼。

医生可能会建议进行胸部CT扫描或其他影像学检查，以确认诊断。及时识别和处理间质性肺病（ILD）/肺炎至关重要，以避免严重的并发症。

3. 腹泻

服用莫博替尼可能会导致严重的腹泻。患者在出现腹泻或排便频率增加时，应立即开始使用止泻药（如洛哌丁胺），并增加液体和电解质的摄入量。医生应定期监测患者的电解质水平，并根据腹泻的严重程度调整莫博替尼的剂量，必要时暂停或永久停药。

如果患者出现脱水、电解质失衡或其他严重腹泻症状，应立即就医。保持充足的水分摄入和电解质平衡对于管理腹泻至关重要。

用药注意事项

1. 药物相互作用

莫博替尼与某些药物合用可能会增加不良反应的风险或降低药效。例如，与强或中度CYP3A抑制剂合用会增加莫博替尼的血药浓度，增加QTc间期延长的风险。避免同时使用强效或中度CYP3A抑制剂，如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素等。如果不可避免地需要同时使用中度CYP3A抑制剂，应减少莫博替尼的剂量，并更频繁地监测QTc间期。

另一方面，与强或中度CYP3A诱导剂合用会降低莫博替尼的血药浓度，可能降低其抗肿瘤活性。避免与莫博替尼同时使用强效或中度CYP3A诱导剂，如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等。

2. 特殊人群用药

莫博替尼在特定人群中使用时需特别注意。孕妇应避免使用莫博替尼，因为它对胎儿有潜在的风险。建议有生育潜力的女性在使用莫博替尼治疗期间和最后一次给药后1个月内使用有效的非激素类避孕药。有生育潜力的女性伴侣的男性在使用莫博替尼治疗期间和最后一次给药后1周内也应使用有效的避孕措施。

哺乳期女性在使用莫博替尼治疗期间和最后一次给药后1个月内不应进行母乳喂养。此外，儿童患者的安全性和有效性尚未确定，老年人在医生指导下使用通常没有明显差异，但应密切监测其健康状况。轻度至中度肾损伤和肝损伤患者无需调整剂量，但重度患者的剂量尚未确定，应在医生指导下谨慎使用。

3. 贮存和包装

莫博替尼应储存在20°C至25°C的环境中，允许在15°C至30°C的温度下运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，以免影响药效。药物应放在原装容器中，密封保存，不要与其他药物混合或转移，以避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师。

莫博替尼应远离阳光直射，存放在干燥、通风良好的地方，以保持药物的稳定性。避免在潮湿和干燥的环境中频繁切换，保持产品的质量。