曲美替尼（Mekinist）是一种用于治疗BRAF V600突变的不可切除或转移性黑色素瘤的药物。本文将详细介绍曲美替尼的说明书、医保信息、价格、疗效和副作用等内容，帮助患者更好地了解和使用这一药物。

曲美替尼（Mekinist）说明书

基本信息

曲美替尼（Trametinib），又称为迈吉宁，英文名称为Mekinist。该药物由英国的葛兰素史克（GSK）研发，后被瑞士诺华（Novartis）收购。曲美替尼在美国的上市时间为2013年5月29日，2019年12月27日获得中国国家药品监督管理局（NMPA）的批准，2020年3月6日在中国正式上市，商品名为迈吉宁（Mekinist）。目前市面上有仿制药，患者可以通过医院或药房购买该药，如遇药物紧缺，可通过正规的医疗服务机构进行购买。

适应症

曲美替尼主要用于治疗BRAF V600突变的不可切除或转移性黑色素瘤，通常与达拉非尼联合使用。此外，它还被用于治疗6岁及以上患有BRAF V600E突变阳性不可切除或转移性实体瘤的成人和儿童患者，这些患者在既往治疗后出现进展，并且目前没有令人满意的替代治疗方案。对于1岁及以上的BRAF V600E突变阳性的低级别神经胶质瘤患者，如果需要全身治疗，也可以使用曲美替尼。

用法用量

曲美替尼的推荐剂量为2mg，每日一次，空腹服用（至少餐前1小时或餐后2小时）。与达拉非尼联合使用时，达拉非尼的推荐剂量为150mg，每日两次，同样需要空腹服用。患者应遵循医生的指导，定期监测病情变化。

医保和价格

曲美替尼已在中国上市，并进入中国医保目录。目前市场上有几种不同版本的曲美替尼：

• 瑞士诺华土耳其版：规格2mg*30片，价格约为1080美元一盒。
• 老挝大熊药厂：规格2mg*30片，价格约为240美元一盒。
• 卢修斯药厂：规格2mg*30片，价格约为121美元一盒。

患者在购买时应注意甄别药品真伪，检查生产日期，避免购买假药劣药。

药代动力学

曲美替尼通过口服吸收，达到峰值浓度的中位时间为给药后1.5小时。单次给药的平均终末半衰期为127小时（5.3天）。曲美替尼的血浆IV清除率为3.21L/hr。由于消除半衰期较长，建议患者严格按照医嘱服用，以维持稳定的血药浓度。

用药注意事项

老年用药

曲美替尼在65岁及以上的老年患者中的安全性和有效性与年轻患者相似。然而，老年患者外周水肿（26% vs. 12%）和厌食（21% vs. 9%）的发生率较高。因此，医生在开具处方时应密切监测老年患者的不良反应。

药物相互作用

曲美替尼主要通过水解酶（如羧酸酯酶）介导的脱乙酰作用进行代谢，其药代动力学可能因代谢性相互作用而受到其他制剂的影响。曲美替尼是外排性转运蛋白P-gp的体外底物。由于不能排除强效抑制肝脏P-gp导致曲美替尼水平升高的可能性，建议患者应谨慎合用强效P-gp抑制剂（如维拉帕米、环孢菌素、利托那韦、奎尼丁和伊曲康唑）。

副作用管理

曲美替尼作为单一药物使用时，最常见的不良反应包括皮疹、腹泻和淋巴水肿。与达拉非尼联合使用时，最常见的不良反应包括发热、恶心、皮疹、寒战、腹泻、呕吐、高血压和外周水肿等。患者在出现不良反应时应及时联系医生，必要时可能需要减少剂量、中断治疗或停止治疗。

贮存方法

曲美替尼应避光、密闭保存在2～8℃的环境中。存放在原始包装中，保持药瓶紧闭，不要去除干燥剂。一旦打开，药瓶可以在不超过30℃的环境下存放30天。

有效期

曲美替尼的有效期为24个月。患者在使用前应检查药品的有效期，确保药品未过期。