




波齐替尼(Poziotinib),又称为波奇替尼,是由美国Spectrum研发并于2022年获得美国FDA批准的一种新型口服癌细胞抑制剂。波齐替尼主要用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)、乳腺癌和胃癌,具有靶向性的酪氨酸激酶小分子抑制剂特性。本文将详细介绍波齐替尼的医保、价格、疗效及副作用。
波齐替尼目前尚未在中国上市,也未进入中国医保目录。因此,患者只能通过正规的医疗服务机构或跨境电商平台购买该药物。波齐替尼的规格为8mg x 56片,参考价格约为888美元一盒。购买时需仔细甄别药品真伪,注意药品的生产日期,避免购买到假药或劣药。
波齐替尼作为一种新型口服癌细胞抑制剂,其主要机制是通过特异性抑制HER2扩增的胃癌细胞生长,并抑制EGFR的磷酸化和下游信号级联的关键组分,如STAT3、AKT和ERK。波齐替尼还通过激活HER2扩增的胃癌细胞中的线粒体途径,诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。在多种肿瘤异种移植模型中,波齐替尼显示出优良的抗肿瘤活性。
例如,在负荷N87人胃癌异种移植物的裸鼠体内,波齐替尼(0.5mg/kg p.o.)单独使用显著抑制肿瘤生长,与5-FU联合使用则显示出更有效的肿瘤抑制效果。此外,波齐替尼在各种EGFR和HER-2依赖性肿瘤异种移植模型中,包括erlotinib敏感的HCC827 NSCLC细胞、erlotinib耐药的NCI-H1975 NSCLC细胞、HER-2过表达的Calu-3 NSCLC细胞、NCI-N87胃癌细胞、SK-Ov3卵巢癌细胞和EGFR过表达的A431表皮样癌细胞中,均表现出良好的抗肿瘤活性。
波齐替尼的常见不良反应类似于阿法替尼,主要的3级不良反应包括腹泻(10%)、口腔炎(18%)、黏膜炎症(26%)、皮疹(59%)、食欲下降(13%)、瘙痒(5%)、甲沟炎(5%)、低钾血症(10%)和痤疮性皮炎(10%)。未发生4级和5级不良反应。38%的患者需要一次减量,38%的患者需要二次减量,少数患者因不良反应永久停药。
波齐替尼应储存在30°C以下的温度下,避免暴露在极端高温或低温环境中。选择干燥、通风良好的地方存放药物,防止药物受潮。同时,药物应远离阳光直射,可以选择避光的地方存放,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
波齐替尼的最大耐受剂量为每天24mg一次,服用两周停一周,或每天18mg一次,连续服用。标准给药方案为每天16mg一次(约等于17mg Poziotinib盐酸盐,换算比例为1:1.07),随餐或空腹,连续服用。若无法耐受不良反应,可减量至14mg每天一次,甚至12mg每天一次。若采用间歇给药方式,可使用Poziotinib盐酸盐,24mg服用3天,停药一天;若无法耐受不良反应,可减量至18mg服用3天,停药一天。
波齐替尼在特殊人群中的用药尚不明确。患者在使用波齐替尼时,应严格遵循医嘱,注意用法用量,避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。
波齐替尼的药物相互作用尚未完全明确。患者在使用波齐替尼期间,应避免使用可能影响其吸收和代谢的药物,尤其是CYP3A4抑制剂和诱导剂。如有必要,应在医生指导下调整剂量或更换药物。
波齐替尼作为一种新型的口服癌细胞抑制剂,其在治疗非小细胞肺癌、乳腺癌和胃癌方面显示出良好的疗效。虽然其价格较高且未进入中国医保,但其显著的抗肿瘤活性和相对可控的副作用使其成为值得考虑的治疗选择。患者在使用波齐替尼时,应注意药物的正确贮存和使用方法,遵循医嘱,定期监测身体状况,以确保治疗效果和安全性。
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