




索托拉西布(Sotorasib,商品名LUMAKRAS)是一种针对KRAS G12C突变的靶向药物,属于小分子抑制剂类别。它通过与KRAS G12C突变蛋白的独特半胱氨酸形成不可逆共价键,将蛋白质锁定在非活性状态,从而阻止其信号传导。以下是索托拉西布的用法用量、副作用和注意事项。
成人常用剂量为960毫克,每天口服一次。推荐剂量的具体给药方式为每天一次,每次960毫克,可以通过服用三片320毫克的片剂或八片120毫克的片剂来达到。患者应持续服用索托拉西布,直到疾病恶化或出现不可接受的毒性反应。
如果患者出现不良反应,需要调整剂量。首次剂量减少为480毫克,每天一次;第二次剂量减少为240毫克,每天一次。具体的剂量调整方案应由医生根据患者的实际情况决定。如果患者漏服超过当日服药时间6小时以上,应跳过该剂量,第二天继续按原剂量服药,不要同时服用两剂来弥补错过的剂量。
对于吞咽固体有困难的患者,可以将药片分散在水或其他液体中服用,但不应咀嚼、压碎或分裂药片。此外,索托拉西布的服用与食物无关,患者可以在饭前或饭后服用。
索托拉西布应储存在15°C-30°C的温度下,最佳储存温度为20°C-25°C。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化,影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放索托拉西布,防止药物受潮,湿度的变化也可能对索托拉西布的稳定性产生负面影响。
索托拉西布与某些药物可能存在相互作用,需要注意以下几点:
1. 抗酸剂与胃酸减少剂:共同使用可能降低索托拉西布的浓度,从而降低疗效,避免与质子泵抑制剂(PPIs)、H2受体拮抗剂和局部作用的抗酸剂同时使用。如果无法避免共同使用,应在局部作用的抗酸剂给药前4小时或给药后10小时服用索托拉西布。
2. 强CYP3A4诱导剂:会显著降低索托拉西布的血药浓度,导致疗效降低,应避免同时使用。强CYP3A4诱导剂包括利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等。如果无法避免同时使用,可适当增加索托拉西布的剂量。
3. CYP3A4底物:索托拉西布是CYP3A4诱导剂,与CYP3A4底物共同使用可能降低底物的血浆浓度,从而降低其疗效,应避免与CYP3A4敏感底物同时使用。如果无法避免共同使用,应根据处方信息增加敏感CYP3A4底物的剂量。
4. P-gp底物:索托拉西布是P-gp抑制剂,与P-gp底物共同使用可能增加底物的血浆浓度,增加不良反应的风险,应避免与P-gp底物同时使用。如果无法避免共同使用,根据处方信息减少P-gp底物的剂量。
索托拉西布的常见副作用包括疲劳、恶心、腹泻、皮疹和咳嗽。如果出现这些副作用,患者应及时告知医生,以便调整治疗方案。严重副作用可能包括肝毒性,表现为黄疸、尿色深、皮肤瘙痒等症状,一旦发现应立即就医。定期进行血液检查和其他相关检查,有助于及时发现并处理潜在的不良反应。
在使用索托拉西布期间,患者应注意以下几点:
1. 遵医嘱:严格按照医生的指导服用药物,不要自行增减剂量或停药。
2. 饮食与生活习惯:保持健康的生活方式,均衡饮食,适量运动,避免吸烟和饮酒。
3. 定期检查:定期进行血液检查、肝功能检查和其他相关检查,以监控病情进展和药物副作用。
4. 药物存储:正确存储药物,避免高温、潮湿和直射阳光。
5. 药物相互作用:告知医生正在使用的其他药物,特别是上述提到的可能与索托拉西布发生相互作用的药物。
通过遵循上述用法用量和注意事项,患者可以最大限度地发挥索托拉西布的治疗效果,同时减少不良反应的发生。希望这些信息能对您有所帮助。
免费咨询电话
400-001-2811