图卡替尼（Tucatinib）是由西雅图遗传公司开发的一种靶向药物，于2020年4月17日获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市。图卡替尼是一种口服生物利用的小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），对HER2具有高度选择性，主要用于治疗HER2阳性转移性乳腺癌患者，尤其是那些对其他化疗方案没有充分反应的患者。

图卡替尼（Tucatinib）的说明书

适应症

图卡替尼（Tucatinib）主要适用于与曲妥珠单抗和卡培他滨联合治疗晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌的成年患者，包括患有脑转移的患者。图卡替尼通过阻断HER2活性，帮助减缓癌细胞的生长和扩散，从而延长患者的生存期并提高生活质量。

用法用量

图卡替尼的推荐剂量为300毫克，每日2次口服。与图卡替尼联合使用的曲妥珠单抗和卡培他滨的推荐剂量分别为：曲妥珠单抗按照标准剂量使用，卡培他滨的推荐剂量为1000毫克/平方米，每日2次，口服，餐后30分钟内服用。患者应完整吞下图卡替尼片剂，不要在吞咽前咀嚼、压碎或分裂。建议患者每天在同一时间、间隔约12小时服用图卡替尼，餐前餐后都可以。如果患者呕吐或漏服一剂图卡替尼，可在常规时间服用下一剂。

不良反应

图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨治疗转移性乳腺癌时，最常见的不良反应（发生率≥20%）包括腹泻、掌足底红肿、恶心、肝毒性、呕吐、口炎、食欲下降、贫血和皮疹。这些不良反应通常可以通过剂量调整和对症治疗得到缓解。严重不良反应包括肝毒性、严重腹泻、脱水、低血压、急性肾损伤和死亡。医生会定期监测患者的肝功能指标，以及时发现和处理肝毒性问题。

用药注意事项

肝毒性

图卡替尼可引起严重的肝毒性，因此在开始治疗前和治疗过程中，医生会定期监测患者的谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）和胆红素水平。如果出现肝毒性症状，医生可能会暂时中断剂量，减少剂量或永久停用图卡替尼。患者应密切关注任何不适症状，并及时向医生报告。

腹泻管理

图卡替尼可引起严重腹泻，包括脱水、低血压、急性肾损伤和死亡。如果患者出现腹泻，应按临床指示给予止泻治疗，并进行必要的诊断检查以排除其他原因引起的腹泻。根据腹泻的严重程度，医生可能会暂时中断剂量，减少剂量或永久停用图卡替尼。患者应注意补充水分和电解质，避免脱水。

胚胎-胎儿毒性

根据动物研究结果及其作用机制，图卡替尼在给孕妇使用时可能对胎儿造成伤害。因此，建议有生育潜力的女性在图卡替尼治疗期间和末次给药后1周内采取有效避孕措施。同时，建议有生育潜力女性伴侣的男性患者在图卡替尼治疗期间和末次给药后1周内也采取有效避孕措施。图卡替尼与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用时，妊娠和避孕信息应参考这些药物的完整处方信息。

日常注意事项

药物储存

图卡替尼应储存在20°C至25°C的环境下，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放图卡替尼，防止药物受潮。储存时，尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。图卡替尼应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

药物相互作用

图卡替尼与其他药物可能存在相互作用，特别是与CYP3A强诱导剂和强效CYP2C8抑制剂的相互作用。CYP3A强诱导剂包括利福平（抗结核）、利福喷丁（结核麻风）、苯妥英（抗癫痫、抗心律失常、三叉神经痛）、卡马西平（癫痫、三叉神经痛）、巴比妥（抑制中枢神经系统、抗惊厥、抗癫痫）、圣约翰草（治疗抑郁症、焦虑、烦躁、失眠）等药物。强效CYP2C8抑制剂如吉非贝齐等药。图卡替尼对CYP3A底物和P-gp底物也有一定的影响，包括地西泮、劳拉西泮（镇静催眠、抗焦虑）、硝苯地平、非洛地平（扩张小动脉）、缓释异搏定、地尔硫卓缓释胶囊（降心率）、那格列奈（糖尿病）、麦角碱衍生物（扩血管，用于急慢性脑血管病）、帕唑帕尼（晚期肾细胞癌、软组织肉瘤、上皮性卵巢癌、非小细胞肺癌）、依维莫司（晚期肾细胞癌、胰腺神经内分泌瘤）、地高辛（高血压、瓣膜性心脏病、先天性心脏病、房颤、房扑、心动过速）、达比加群酯（非瓣膜性房颤患者的卒中、全身性栓塞）、利伐沙班（术后深静脉血栓和肺栓塞、非瓣膜性房颤患者的卒中、丙肝）、阿哌沙班（术后深静脉血栓）等药物。患者在使用图卡替尼期间，应避免使用这些可能影响图卡替尼药效的药物。

特殊人群用药

目前尚无明确的证据表明图卡替尼在孕妇及哺乳期妇女、儿童患者和老年人患者中的安全性和有效性。因此，这些特殊人群在使用图卡替尼时应在医生的指导下谨慎使用。建议有生育潜力的女性在图卡替尼治疗期间和末次给药后1周内采取有效避孕措施。建议有生育潜力女性伴侣的男性患者在图卡替尼治疗期间和末次给药后1周内也采取有效避孕措施。对于儿童患者和老年人患者，图卡替尼的使用应在医生的指导下进行。