图卡替尼（Tucatinib），也称为Tukysa、妥卡替尼，是由美国Seagen公司研发的一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗HER2阳性的晚期不可切除或转移性乳腺癌，以及RAS野生型、HER2阳性的转移性结直肠癌。本文将详细介绍图卡替尼的适应症、用法用量、不良反应、注意事项等内容，以帮助患者更好地了解和使用该药物。

图卡替尼（Tucatinib）的适应症和用法用量

适应症

图卡替尼适用于以下两种主要情况：

• HER2阳性晚期不可切除或转移性乳腺癌：包括脑转移在内的HER2阳性晚期乳腺癌患者。
• RAS野生型、HER2阳性或转移性结直肠癌：对于RAS野生型且HER2阳性的转移性结直肠癌患者。

用法用量

图卡替尼的推荐剂量为300mg，每日两次口服，联合曲妥珠单抗和卡培他滨，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。具体用法如下：

• 转移性乳腺癌：图卡替尼300mg，每日两次口服，联合曲妥珠单抗和卡培他滨。卡培他滨的推荐剂量为1000mg/m²，每日两次，口服，餐后30分钟内服用。
• 不可切除或转移性结直肠癌：图卡替尼300mg，每日两次口服，联合曲妥珠单抗。

建议患者完整吞下图卡替尼片剂，不要在吞咽前咀嚼、压碎或分裂。患者应在每天相同的时间、间隔约12小时服用图卡替尼，餐前餐后均可。如果患者呕吐或漏服一剂图卡替尼，可在常规时间服用下一剂。

剂量调整

根据患者的具体情况，医生可能会调整图卡替尼的剂量。如果出现严重不良反应，如肝毒性和腹泻，医生可能会建议中断剂量、减少剂量或永久停用图卡替尼。

图卡替尼（Tucatinib）的用药注意事项

肝毒性

图卡替尼可引起严重的肝毒性。在开始治疗前，每3周监测一次谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）和胆红素。如果出现肝毒性，根据严重程度，医生可能会建议中断剂量、减少剂量或永久停用图卡替尼。

与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用时，部分患者可能会出现谷丙转氨酶大于5倍正常值上限、谷草转氨酶大于5倍正常值上限以及胆红素大于3倍正常值上限的情况。

腹泻

图卡替尼可引起严重腹泻，包括脱水、低血压、急性肾损伤和死亡。如果发生腹泻，应按临床指示给予止泻治疗。根据腹泻的严重程度，医生可能会建议中断剂量、减少剂量或永久停用图卡替尼。

为了排除其他原因引起的腹泻，建议进行诊断检查。患者应注意饮食，避免辛辣、油腻食物，多喝水，保持电解质平衡。

胚胎-胎儿毒性

根据动物研究结果及其作用机制，图卡替尼在给孕妇使用时可能对胎儿造成伤害。因此，建议有生育潜力的女性在图卡替尼治疗期间和末次给药后1周内采取有效避孕措施。建议有生育潜力女性伴侣的男性患者在图卡替尼治疗期间和末次给药后1周内采取有效避孕措施。

如果患者怀孕或计划怀孕，应及时咨询医生，了解相关风险和应对措施。

药物相互作用

图卡替尼与其他药物可能存在相互作用，特别是CYP3A强诱导剂和强效CYP2C8抑制剂。以下是一些需要注意的药物：

• CYP3A强诱导剂：如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等。
• 强效CYP2C8抑制剂：如吉非贝齐等。

图卡替尼对其他药物的影响也不容忽视，尤其是CYP3A底物和P-gp底物。例如，图卡替尼可能会影响地西泮、劳拉西泮、硝苯地平、非洛地平、那格列奈、帕唑帕尼、依维莫司、地高辛、达比加群酯、利伐沙班、阿哌沙班等药物的代谢和效果。

贮存方法

图卡替尼应储存在20°C至25°C的环境中，避免暴露在极端高温或低温下。药物应放在原装容器中，密封保存，防止受潮。选择干燥、通风良好的地方存放图卡替尼，避免在潮湿和干燥的环境中频繁切换。同时，药物应远离阳光直射，选择避光的地方存放或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

包装完整性

定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。

有效期

图卡替尼的有效期为24个月。患者在使用图卡替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

图卡替尼（Tucatinib）的市场信息

生产厂家和规格

图卡替尼的主要生产厂家包括美国Seagen和孟加拉ZISKA。不同厂家的图卡替尼规格和价格如下：

• 美国Seagen：
• 50mg * 88粒：价格约为2549美元一盒
• 150mg * 84粒：价格约为6905美元一盒
• 孟加拉ZISKA：
• 150mg * 30粒：价格约为617美元一盒

上市和医保信息

图卡替尼目前尚未在中国上市，也未进入中国医保目录。市面上有多款仿制药可供选择。患者可以通过正规的医疗服务机构获取该药，购买时需仔细甄别药品真伪，注意药品的生产日期，避免购买假药或劣药。

药物成分和性状

图卡替尼的主要成分是Tucatinib。不同规格的图卡替尼片剂的外观如下：

• 美国Seagen：
• 50mg：圆形，黄色，覆膜，一面有“TUC”字样，另一面有“50”字样
• 150mg：椭圆形，黄色，覆膜，一面有“TUC”字样，另一面有“150”字样

药物作用机制

图卡替尼是一种口服小分子酪氨酸激酶