阿昔替尼（Axitinib），商品名为英立达（Inlyta），是一种靶向抗癌药物，主要用于治疗既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。本文将详细介绍阿昔替尼的基本信息、用法用量、不良反应以及特殊人群用药和药物相互作用等内容。

阿昔替尼（Axitinib）英立达详细中文说明书

基本信息

阿昔替尼是由美国辉瑞公司研发的一种小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂，主要作用于血管内皮生长因子受体（VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3）。该药物于2012年1月27日获得美国FDA批准，并于2015年4月29日在中国获批上市。目前，阿昔替尼已进入中国医保，市面上有多款仿制药可供选择。

规格和价格

孟加拉碧康药厂生产的阿昔替尼规格为5mg*60片，参考价格约为172美元。患者可以通过医院、药房或正规的医疗服务机构获得该药物。购买时应注意药品的真伪和生产日期，避免购买假药或劣药。

用法用量

阿昔替尼的推荐起始口服剂量为5mg每日两次（BID，时间间隔约为12小时）。只要观察到了临床获益，就应继续治疗，或直至发生不能接受的毒性，该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。如果患者能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗且未出现2级以上不良反应（根据NCI CTCAE标准）、血压正常且未接受降压药物治疗，可以增加剂量。当推荐从5mg BID开始增加剂量时，可将阿昔替尼剂量增加至7mg BID，然后采用相同标准，进一步将剂量增加至10mg BID。如果患者不耐受需要减量，若从5mg BID开始减量，则推荐剂量为3mg BID。如果需要再次减量，则推荐剂量为2mg BID。如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应另外服用一次剂量，应按常规服用下一次处方剂量。

不良反应

阿昔替尼最常见的不良反应（≥20%）包括腹泻、高血压、疲乏、食欲减退、恶心、发声困难、掌跖红肿疼痛（手足）综合征、体重减轻、呕吐、乏力和便秘。常见的不良反应（≥10%）包括甲状腺功能减退、咳嗽、粘膜炎症、关节痛、口腔炎、呼吸困难、腹痛、头痛、四肢疼痛、皮疹、蛋白尿、味觉障碍、皮肤干燥、消化不良、瘙痒、脱发、红斑。如果出现严重不良反应，应及时联系医生。

用药注意事项

特殊人群用药

孕妇和哺乳期女性：孕妇服用阿昔替尼可能对胎儿造成伤害，应告知有生育力的女性本品对胎儿的潜在风险。有生育力的女性应在开始阿昔替尼治疗前进行妊娠检查，并在治疗期间和末次给药后1周内采取有效的避孕措施。建议有育龄女性伴侣的男性在接受治疗期间和末次给药后1周内采取有效避孕措施。阿昔替尼可能损害有生育力女性和男性的生育力。

儿童用药

尚未在儿童患者中研究阿昔替尼的安全性和有效性，因此不推荐在儿童中使用。

老年人用药

虽然不能排除某些年长患者的敏感性较高，但在≥65岁与65岁以下患者间，总体上未观察到阿昔替尼的安全性和有效性存在差异。老年患者无需调整剂量。

药物相互作用

阿昔替尼与强效CYP3A4/5抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、红霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、那非那韦、利托那韦、沙奎那韦及泰利霉素）合用可能升高阿昔替尼血浆浓度。葡萄柚也可能升高阿昔替尼血浆浓度。建议选择无或有最低程度CYP3A4/5抑制可能性的药物合用。如果必须与强效CYP3A4/5抑制剂合用，建议调整阿昔替尼的剂量。

存储和有效期

阿昔替尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。阿昔替尼的有效期为36个月。阿昔替尼应储存在30℃以下的室温中保存，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。

以上信息仅供参考，具体用药请遵医嘱。患者在使用阿昔替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。如果出现严重不良反应，应及时联系医生。