阿昔替尼（Axitinib），商品名为英立达（Inlyta），是一种高选择性血管内皮生长因子受体（VEGFR）抑制剂，主要用于治疗肾细胞癌。本文将详细介绍阿昔替尼的适应症和用法用量，以及在使用过程中的注意事项。

阿昔替尼的适应症和用法用量

适应症

阿昔替尼适用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。这种药物通过抑制 VEGFR-1、VEGFR-2 和 VEGFR-3 的活性，减少肿瘤细胞的增殖和分化，从而抑制肿瘤生长。

用法用量

阿昔替尼推荐的起始口服剂量为 5mg 每日两次（下文简称 BID，时间间隔约为 12 小时）。患者应继续治疗，直至观察到临床获益或出现不能接受的毒性反应，且无法通过合并用药或剂量调整进行控制。

剂量调整

对于能够耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现 2 级以上不良反应（根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准(CTCAE)）、血压正常、未接受降压药物治疗的患者，可以增加剂量。具体调整如下：

• 从 5mg BID 开始增加剂量至 7mg BID。
• 进一步采用相同标准，将剂量增加至 10mg BID。

剂量减少

如果患者不耐受需要减量，具体调整如下：

• 从 5mg BID 开始减量至 3mg BID。
• 如果需要再次减量，则推荐剂量为 2mg BID。

如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应另外服用一次剂量。应按常规服用下一次处方剂量。

用药注意事项

药物存储

阿昔替尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

不良反应监测

阿昔替尼最常见的不良反应包括腹泻、高血压、疲乏、食欲减退、恶心、发声困难、掌跖红肿疼痛（手足）综合征、体重减轻、呕吐、乏力和便秘。常见的不良反应还包括甲状腺功能减退、咳嗽、粘膜炎症、关节痛、口腔炎、呼吸困难、腹痛、头痛、四肢疼痛、皮疹、蛋白尿、味觉障碍、皮肤干燥、消化不良、瘙痒、脱发、红斑。

严重不良反应处理

如果患者出现 RPLS（可逆性后部脑病综合征）症状，如头痛、癫痫发作、昏睡、意识模糊、失明或其他视觉和神经系统紊乱，应立即停用阿昔替尼。如果同时给予抗高血压药物并降低阿昔替尼剂量仍出现严重且持续性高血压，应停用阿昔替尼，待患者血压恢复正常后再重新给予较低剂量的阿昔替尼。如果出现高血压危象证据，应考虑停药。

特殊人群用药

对于孕妇和哺乳期女性，阿昔替尼可能对胎儿造成伤害，应告知有生育力的女性本品对胎儿的潜在风险。在开始阿昔替尼治疗前，有生育力的女性应进行妊娠检查，并建议在接受阿昔替尼治疗期间和末次给药后 1 周内采取有效的避孕措施。建议有育龄女性伴侣的男性在接受治疗期间和末次给药后 1 周内也采取有效避孕措施。阿昔替尼可能损害有生育力女性和男性的生育力。

尚未在儿童患者中研究阿昔替尼的安全性和有效性。对于老年人，尽管不能排除某些年长患者的敏感性较高，但在 ≥65 岁与 <65 岁患者间，总体上未观察到阿昔替尼的安全性和有效性存在差异，因此老年患者无需调整剂量。

药物相互作用

阿昔替尼与强效 CYP3A4/5 抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、红霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、那非那韦、利托那韦、沙奎那韦及泰利霉素）合用可能升高阿昔替尼血浆浓度。葡萄柚也可能升高阿昔替尼血浆浓度。建议选择无或有最低程度 CYP3A4/5 抑制可能性的药物合用。如果必须与强效 CYP3A4/5 抑制剂合用，建议调整阿昔替尼的剂量。

CYP1A2 底物

阿昔替尼与 CYP1A2 底物（如茶碱）合用可能导致 CYP1A2 底物血浆浓度升高。因此，建议在合用这些药物时密切监测患者的反应。

P-糖蛋白底物

体外研究表明阿昔替尼抑制 P-糖蛋白。然而，预期在治疗血浆浓度下阿昔替尼不会抑制 P-糖蛋白。因此预期阿昔替尼联合用药不会增加体内地高辛或其他 P-糖蛋白底物的血浆浓度。

通过上述内容，我们可以了解阿昔替尼的适应症、用法用量及其在使用过程中需要注意的事项。正确使用阿昔替尼，遵循医嘱，可以有效提高治疗效果，减少不良反应的发生。