阿昔替尼（Axitinib），商品名为英立达，是由美国辉瑞公司研发的一种新型高选择性酪氨酸激酶抑制剂，主要作用于血管内皮生长因子受体（VEGFR-1、VEGFR-2 和 VEGFR-3）。阿昔替尼于2012年1月获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，2015年4月在中国获批上市，并已进入中国医保。本文将详细介绍阿昔替尼的适应症、用法用量、副作用及注意事项。

适应症与用法用量

适应症

阿昔替尼主要用于治疗既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。肾细胞癌是最常见的肾癌类型，阿昔替尼通过抑制血管内皮生长因子受体，阻断肿瘤的血液供应，从而抑制肿瘤生长和扩散。

用法用量

阿昔替尼的推荐剂量为5mg，每日两次，口服。患者应在每天相同的时间服用药物，最好在餐前1小时或餐后2小时空腹服用。阿昔替尼的片剂规格为1mg和5mg，1mg片剂为红色椭圆形薄膜衣片，5mg片剂为红色三角形薄膜衣片。

在治疗过程中，医生可能会根据患者的耐受性和疗效调整剂量。如果患者出现严重的副作用，医生可能会暂时停药或降低剂量。阿昔替尼应严格按照医生的指示服用，不得自行增减剂量或停药。

特殊人群用药

孕妇和哺乳期女性：孕妇服用阿昔替尼可能对胎儿造成伤害，应告知有生育力的女性本品对胎儿的潜在风险。建议有生育力的女性在接受阿昔替尼治疗期间和末次给药后1周内采取有效的避孕措施。建议有育龄女性伴侣的男性在接受治疗期间和末次给药后1周内也采取有效避孕措施。

儿童：尚未在儿童患者中研究阿昔替尼的安全性和有效性。

老年人：在≥65岁与65岁以下患者间，总体上未观察到阿昔替尼的安全性和有效性存在差异。老年患者无需调整剂量。

用药注意事项与日常管理

药物相互作用

阿昔替尼与CYP3A4/5的强效抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、红霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、那非那韦、利托那韦、沙奎那韦及泰利霉素）合用可能升高阿昔替尼血浆浓度，增加副作用的风险。建议选择无或有最低程度CYP3A4/5抑制可能性的药物合用。如果必须与强效CYP3A4/5抑制剂合用，建议调整阿昔替尼的剂量。

阿昔替尼与CYP3A4/5的强效诱导剂（如利福平、地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福布汀、利福喷汀、苯巴比妥及贯叶连翘[也称作圣约翰草]）合用可能降低阿昔替尼血浆浓度，影响疗效。建议选择无或有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物合用。如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用，建议调整阿昔替尼的剂量。

常见副作用及其处理

阿昔替尼的常见副作用包括高血压、腹泻、疲劳、食欲减退、恶心、声音嘶哑、手掌-足底红斑感觉异常综合征等。患者在使用阿昔替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

如果患者出现高血压，医生可能会开具抗高血压药物并调整阿昔替尼的剂量。如果同时给予抗高血压药物并降低阿昔替尼剂量仍出现严重且持续性高血压，应停用阿昔替尼，一旦患者血压正常即重新开始给予较低剂量的阿昔替尼。如果出现高血压危象证据，应考虑停药。

如果患者出现蛋白尿，医生可能会降低阿昔替尼的剂量或暂停使用阿昔替尼。如果患者出现肾病综合征，应停用阿昔替尼。

储存与有效期

阿昔替尼应储存在30℃以下的室温中，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中。冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。阿昔替尼应放在原装容器中，密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

阿昔替尼的有效期为36个月。患者在使用阿昔替尼时，应仔细检查药品的生产日期和有效期，避免使用过期药物。