




阿昔替尼(Axitinib),又名英立达,是一种用于治疗肾细胞癌的靶向药物。阿昔替尼由美国辉瑞公司研发,于2012年1月27日获得美国FDA批准,2015年4月29日在中国上市。该药主要用于治疗既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌(RCC)成人患者。本文将详细介绍阿昔替尼的使用方法和用药指南。
阿昔替尼的推荐起始口服剂量为5mg,每日两次(BID),时间间隔约为12小时。患者应按照医生的指导,持续服用直至观察到临床获益或出现不能接受的毒性。如果患者能够耐受至少两周的连续治疗,并且未出现2级以上的不良反应(根据美国国立癌症研究所NCI不良事件常见术语标准CTCAE)、血压正常且未接受降压药物治疗,可以考虑增加剂量。
剂量调整的具体步骤如下:
如果患者不耐受需要减量,可以从5mg BID开始减量至3mg BID,如果需要再次减量,则推荐剂量为2mg BID。
如果患者在用药过程中出现呕吐或漏服一次剂量,不应额外补充一次剂量,而应按常规服用下一次处方剂量。对于特殊人群,如孕妇和哺乳期女性,有生育力的女性和男性,以及老年人和儿童,应在医生指导下谨慎使用。
阿昔替尼与CYP3A4/5抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、红霉素等)合用可能升高阿昔替尼的血浆浓度。建议选择无或有最低程度CYP3A4/5抑制可能性的药物合用。如果必须与强效CYP3A4/5抑制剂合用,建议调整阿昔替尼的剂量。
在使用阿昔替尼期间,患者应定期监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。常见的不良反应包括腹泻、高血压、疲乏、食欲减退、恶心、发声困难、掌跖红肿疼痛(手足)综合征、体重减轻、呕吐、乏力和便秘。如果出现严重的高血压,即使使用抗高血压药物并降低阿昔替尼剂量仍无法控制,应停用阿昔替尼,待患者血压恢复正常后重新开始给予较低剂量的阿昔替尼。
对阿昔替尼中任一成分有已知过敏史的患者禁用。不应在未经治疗的脑转移患者或近期出现活动性胃肠道出血的患者中使用阿昔替尼。如果出血事件需要药物干预,应暂停阿昔替尼给药。在整个阿昔替尼治疗过程中需监测心力衰竭的体征或症状,必要时应通过永久停用阿昔替尼进行控制。
非急需的手术前至少提前2天暂停阿昔替尼治疗。大手术后至少2周内不能给药,直到伤口完全愈合。出现中度至重度蛋白尿的患者应降低阿昔替尼剂量或暂停使用阿昔替尼。如果患者出现肾病综合征,应停用阿昔替尼。
通过以上详细说明,希望能帮助患者更好地了解阿昔替尼的使用方法和注意事项,确保用药安全和疗效。如有任何疑问或不适,应及时咨询医生或药师。
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