阿昔替尼（Axitinib），商品名为英立达（Inlyta），是一种靶向治疗药物，主要用于治疗既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。该药物由美国辉瑞公司研发，于2012年1月27日获得美国FDA批准，并于2015年4月29日在中国上市。阿昔替尼通过抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR-1、VEGFR-2 和 VEGFR-3）来阻止肿瘤的血液供应，从而抑制肿瘤的生长和扩散。

阿昔替尼（Axitinib）英立达的基本信息

生产厂家和价格

阿昔替尼（Axitinib）英立达有多个版本，主要的生产厂家包括美国辉瑞、印度Aprazer和孟加拉碧康制药。不同版本的价格会有所差异。根据最新的市场信息，美国辉瑞版本的阿昔替尼价格较高，而印度和孟加拉的仿制药版本相对较为经济。

具体价格如下：

• 美国辉瑞版本：价格较高，具体价格需咨询医院或药店。
• 印度Aprazer版本：约180美元。
• 孟加拉碧康制药版本：约172美元。

以上价格仅供参考，实际价格可能会有所波动，建议患者在购买时咨询医生或药师。

适应症和作用机制

阿昔替尼（Axitinib）英立达的主要适应症是用于治疗既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。该药物通过抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR-1、VEGFR-2 和 VEGFR-3）来阻止肿瘤的血液供应，从而抑制肿瘤的生长和扩散。

VEGFR-1、VEGFR-2 和 VEGFR-3 是血管内皮生长因子受体家族的重要成员，这些受体在肿瘤血管生成过程中起着关键作用。阿昔替尼通过选择性地抑制这些受体，减少肿瘤的血液供应，进而抑制肿瘤的生长和扩散。

药物特性

阿昔替尼（Axitinib）英立达是一种口服片剂，常见的规格为1mg和5mg。1mg片剂呈红色椭圆形薄膜衣片，5mg片剂呈红色三角形薄膜衣片。该药物的半衰期较短，通常需要每天服用两次，每次5mg，具体的剂量和用法应遵循医生的指导。

阿昔替尼在治疗过程中可能会与其他药物发生相互作用，特别是与CYP3A4/5抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素等）合用时，可能会升高阿昔替尼的血浆浓度，增加不良反应的风险。因此，在使用阿昔替尼期间，应避免与这些药物同时使用，或在医生指导下调整剂量。

用药注意事项

特殊人群用药

孕妇和哺乳期女性在使用阿昔替尼时需特别谨慎。孕妇服药时，可能对胎儿造成伤害，应告知有生育力的女性本品对胎儿的潜在风险。建议有生育力的女性在接受阿昔替尼治疗期间和末次给药后1周内采取有效的避孕措施。建议有育龄女性伴侣的男性在接受治疗期间和末次给药后1周内也采取有效避孕措施。

阿昔替尼可能损害有生育力女性和男性的生育力。尚未在儿童患者中研究阿昔替尼的安全性和有效性，因此不推荐在儿童中使用。对于老年人，虽然总体上未观察到阿昔替尼的安全性和有效性存在显著差异，但某些年长患者可能对药物更为敏感，建议在使用过程中密切监测。

药物相互作用

阿昔替尼与CYP3A4/5抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素等）合用时，可能会升高阿昔替尼的血浆浓度，增加不良反应的风险。因此，在使用阿昔替尼期间，应避免与这些药物同时使用，或在医生指导下调整剂量。

阿昔替尼还可能与P-糖蛋白底物（如地高辛）发生相互作用，但预期在治疗血浆浓度下不会显著影响P-糖蛋白底物的血浆浓度。建议在使用阿昔替尼期间，定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

储存方法

阿昔替尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。阿昔替尼应储存在30℃以下的室温中，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。

阿昔替尼的有效期为36个月，患者在使用前应检查药品的生产日期和有效期，确保药品在有效期内使用。

不良反应处理

阿昔替尼在使用过程中可能会出现一些不良反应，如高血压、腹泻、疲劳、食欲下降等。严重的不良反应包括高血压危象、可逆性后部白质脑病综合征（RPLS）等。RPLS是一种神经系统疾病，可能表现为头痛、癫痫发作、昏睡、意识模糊、失明或其他视觉和神经系统紊乱。如果出现RPLS的症状，应立即停用阿昔替尼，并及时就医。

高血压是阿昔替尼常见的不良反应之一，患者在使用过程中应定期监测血压。如果出现轻度至中度的高血压，可以通过调整阿昔替尼的剂量和使用抗高血压药物来控制。如果出现严重且持续性高血压，应停用阿昔替尼，待血压恢复正常后再重新开始给予较低剂量的阿昔替尼。如果出现高血压危象的证据，应考虑停药。