阿昔替尼（Axitinib）是一种口服的选择性血管内皮生长因子受体（VEGFR）抑制剂，主要用于治疗肾细胞癌（RCC）。本文将详细介绍阿昔替尼的用法用量和用药指南，帮助患者更好地理解和使用这种药物。

阿昔替尼的用法用量

推荐起始剂量

阿昔替尼的推荐起始口服剂量为5mg，每日两次（下文简称BID），时间间隔约为12小时。这一剂量适用于大多数成年患者。患者应严格按照医生的指示服用，不可自行调整剂量。

剂量调整

根据患者的耐受性和疗效，医生可能会对剂量进行调整。如果患者能够耐受阿昔替尼至少两周连续治疗，并且未出现2级以上的不良反应（根据美国国立癌症研究所不良事件常见术语标准CTCAE）、血压正常、未接受降压药物治疗，可以考虑增加剂量。

剂量增加的具体步骤如下：

• 从5mg BID开始增加剂量，可将阿昔替尼剂量增加至7mg BID。
• 继续监测患者的反应，如果仍然耐受良好，可以进一步将剂量增加至10mg BID。

如果患者出现不耐受的情况，需要减少剂量。具体步骤如下：

• 从5mg BID开始减量，推荐剂量为3mg BID。
• 如果需要再次减量，推荐剂量为2mg BID。

漏服和呕吐处理

如果患者错过一次剂量，不应额外补充一次剂量，而应按常规服用下一次处方剂量。如果患者在服用后不久出现呕吐，也不应再补服一次，同样按常规服用下一次剂量。

用药注意事项

特殊人群用药

孕妇服药时，可能对胎儿造成伤害，应告知有生育力的女性本品对胎儿的潜在风险。有生育力的女性在接受阿昔替尼治疗期间和末次给药后1周内应采取有效的避孕措施。建议有育龄女性伴侣的男性在接受治疗期间和末次给药后1周内也采取有效避孕措施。

阿昔替尼尚未在儿童患者中进行安全性与有效性研究，因此不推荐儿童使用。对于老年人（≥65岁），虽然总体上未观察到显著的安全性和有效性差异，但仍需密切监测患者的反应。

药物相互作用

阿昔替尼与CYP3A4/5抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、红霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、那非那韦、利托那韦、沙奎那韦及泰利霉素）合用可能升高阿昔替尼血浆浓度。建议选择无或有最低程度CYP3A4/5抑制可能性的药物合用。如果必须与这些药物合用，应调整阿昔替尼的剂量。

存储和有效期

阿昔替尼应放在原装容器中，密封保存，避免与其他药物混合或转移，以防污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。阿昔替尼的有效期为36个月。

监测和副作用管理

患者在使用阿昔替尼时，应定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。常见的不良反应包括腹泻、高血压、疲乏、食欲减退、恶心、发声困难、掌跖红肿疼痛（手足）综合征、体重减轻、呕吐、乏力和便秘等。如出现严重不良反应，应及时就医。

特别需要注意的是，如果患者出现雷诺氏前脑静脉窦综合征（RPLS）的症状，如头痛、癫痫发作、昏睡、意识模糊、失明或其他视觉和神经系统紊乱，应立即停用阿昔替尼。对于轻度至重度高血压，应监测血压并在必要时调整剂量。如果出现高血压危象的证据，应考虑停药。