阿昔替尼（Axitinib）是一种口服的选择性血管内皮生长因子受体（VEGFR）抑制剂，主要用于治疗肾细胞癌（RCC）。本文将详细介绍阿昔替尼的适应症、用法用量、不良反应及用药注意事项。

阿昔替尼(Axitinib)的适应症和基本介绍

适应症

阿昔替尼适用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。这种药物通过抑制 VEGFR-1、VEGFR-2 和 VEGFR-3 的活性，阻断肿瘤的血液供应，从而减缓肿瘤的生长和扩散。

基本信息

阿昔替尼由美国辉瑞公司研发，于 2012 年 1 月 27 日获得美国 FDA 批准，2015 年 4 月 29 日在中国获批上市。该药物已进入中国医保，市面上有多款仿制药。患者可以通过医院、药房或正规的医疗服务机构获得该药，购买时需仔细甄别药品真伪，注意药品的生产日期。

剂型和规格

阿昔替尼的剂型为片剂，常见的规格包括 1mg 和 5mg。1mg 片剂为红色椭圆形薄膜衣片，5mg 片剂为红色三角形薄膜衣片。参考价格约为 172 美元（规格为 5mg*60 片）。

阿昔替尼(Axitinib)的用药注意事项

用法用量

阿昔替尼推荐的起始口服剂量为 5mg 每日两次（下文简称 BID，时间间隔约为 12 小时）。只要观察到了临床获益，就应继续治疗，或直至发生不能接受的毒性，该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现 2 级以上不良反应（根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE]）、血压正常、未接受降压药物治疗者可增加剂量。当推荐从 5mg BID 开始增加剂量时，可将阿昔替尼剂量增加至 7mg BID，然后采用相同标准，进一步将剂量增加至 10mg BID。如果患者不耐受需要减量，若从 5mg BID 开始减量，则推荐剂量为 3mg BID。如果需要再次减量，则推荐剂量为 2mg BID。

不良反应

阿昔替尼最常见的不良反应（≥20%）包括：腹泻、高血压、疲乏、食欲减退、恶心、发声困难、掌跖红肿疼痛（手足）综合征、体重减轻、呕吐、乏力和便秘。常见的不良反应（≥10%）包括：甲状腺功能减退、咳嗽、粘膜炎症、关节痛、口腔炎、呼吸困难、腹痛、头痛、四肢疼痛、皮疹、蛋白尿、味觉障碍、皮肤干燥、消化不良、瘙痒、脱发、红斑。

特殊人群用药

对于孕妇和哺乳期女性，孕妇服药时可能对胎儿造成伤害，应告知有生育力的女性本品对胎儿的潜在风险。在开始阿昔替尼治疗前，有生育力的女性应进行妊娠检查。建议有生育力的女性在接受阿昔替尼治疗期间和末次给药后 1 周内采取有效的避孕措施。建议有育龄女性伴侣的男性在接受治疗期间和末次给药后 1 周内采取有效避孕措施。阿昔替尼可能损害有生育力女性和男性的生育力。

药物相互作用

阿昔替尼与强效 CYP3A4/5 抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、红霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、那非那韦、利托那韦、沙奎那韦及泰利霉素）合用可能升高阿昔替尼血浆浓度。建议选择无或有最低程度 CYP3A4/5 抑制可能性的药物合用。如果必须与强效 CYP3A4/5 抑制剂合用，建议调整阿昔替尼的剂量。

日常注意事项

患者在使用阿昔替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。阿昔替尼应储存在 30°C 以下的室温中保存，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中。冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。阿昔替尼应放在原装容器中，密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

紧急情况处理

如果患者出现高血压危象证据，应考虑停药。如果同时给予抗高血压药物并降低阿昔替尼剂量仍出现严重且持续性高血压，应停用阿昔替尼，一旦患者血压正常即重新开始给予较低剂量的阿昔替尼。不应在未经治疗的脑转移患者或近期内出现活动性胃肠道出血患者中使用阿昔替尼；如果出血事件需要药物干预，应暂停阿昔替尼给药。在整个阿昔替尼治疗过程中需监测心力衰竭的体征或症状，可能需要通过永久停用阿昔替尼控制心力衰竭。大手术后至少 2 周内不能给药，直到伤口完全愈合。出现中度至重度蛋白尿的患者应降低阿昔替尼剂量或暂停使用阿昔替尼。如果患者出现肾病综合征，应停用阿昔替尼。定期检查身体各项指标，不适时应及时告知医生，医生会根据患者情况判断是否应停药或采取必要的措施。