阿昔替尼（Axitinib），商品名为Inlyta，是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗进展期的肾细胞癌（RCC）。本文将详细介绍阿昔替尼的适应症和用法用量，并提供一些用药注意事项。

适应症

进展期肾细胞癌

阿昔替尼主要用于治疗既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。这种癌症是肾脏中最常见的恶性肿瘤之一，通常在晚期才被发现，因此治疗手段尤为重要。

适应靶点

阿昔替尼的作用机制主要是通过抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3）来阻止肿瘤血管生成，从而抑制肿瘤生长和扩散。这些靶点在肿瘤血管生成中起着关键作用。

主要成分

阿昔替尼的主要成分是阿昔替尼本身，这是一种小分子化合物，能够有效抑制多种酪氨酸激酶。

阿昔替尼的适应症明确，主要用于治疗进展期肾细胞癌，通过抑制血管内皮生长因子受体，有效地控制肿瘤的发展。

用法用量

推荐剂量

阿昔替尼的推荐起始口服剂量为5mg，每日两次（BID），时间间隔约为12小时。患者应在医生的指导下服用此药，以确保疗效和安全性。

剂量调整

在治疗过程中，如果患者出现不良反应，可以根据情况调整剂量。如果患者能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗，且未出现2级以上不良反应（根据美国国立癌症研究所不良事件常见术语标准[CTCAE]），血压正常，且未接受降压药物治疗，可以增加剂量。具体调整如下：

• 从5mg BID增加到7mg BID
• 再从7mg BID增加到10mg BID

如果患者不耐受需要减量，可以从5mg BID减少到3mg BID，如果需要再次减量，则减少到2mg BID。

特殊情况下的用药指导

如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应额外服用一次剂量，而应按常规服用下一次处方剂量。对于吞咽困难的患者，可以将片剂分散在60ml的非碳酸溶液中，搅拌至片剂分散成小块后立即吞下，然后再用120ml至240ml的水冲洗容器并立即饮用。

阿昔替尼的用法用量需严格按照医嘱执行，特别是在剂量调整和特殊情况下的用药指导方面，应遵循医生的建议，以保证药物的有效性和安全性。

用药注意事项

药物相互作用

阿昔替尼与CYP3A4/5抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素等）合用可能会升高阿昔替尼的血浆浓度，增加不良反应的风险。因此，建议选择无或有最低程度CYP3A4/5抑制可能性的药物合用。如果必须与强效CYP3A4/5抑制剂合用，应调整阿昔替尼的剂量。

特殊人群用药

孕妇和哺乳期女性在服用阿昔替尼时应谨慎，因为药物可能对胎儿造成伤害。有生育力的女性和男性在接受治疗期间和末次给药后1周内应采取有效的避孕措施。尚未在儿童患者中研究阿昔替尼的安全性和有效性，因此不推荐在儿童中使用。老年人在使用阿昔替尼时通常无需调整剂量，但应密切监测其安全性和有效性。

贮存方法

阿昔替尼应遮光、密封、在干燥处保存，并储存在30℃以下的室温中。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。

阿昔替尼在用药过程中需要注意药物相互作用、特殊人群用药和正确的贮存方法，以确保药物的安全性和有效性。