达克替尼（Dacomitinib）是一种用于治疗特定类型非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向药物。本文将详细介绍达克替尼的适应症、用法用量、不良反应、特殊人群用药及贮存方法等内容，以帮助患者更好地了解和使用该药物。

达克替尼（Dacomitinib）简介

适应症

达克替尼适用于一线治疗具有表皮生长因子受体（EGFR）19外显子缺失或21外显子L858R错义突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。这些突变的检测需要通过FDA批准的方法进行确认。

用法用量

达克替尼的推荐剂量为45毫克，每天口服一次，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。患者可以在饭前或饭后服用该药物，但应尽量保持每天同一时间服用。如果患者出现呕吐或错过了一剂，不需要再服用一剂或补上错过的剂量，而是继续服用下一剂计划剂量。

不良反应及剂量调整

使用达克替尼治疗的患者可能会出现一些不良反应，包括间质性肺病（ILD）、腹泻等。其中，ILD的发生率为0.5%，0.3%的病例可能导致死亡。腹泻的发生率为86%，11%的患者报告了3或4级腹泻，0.3%的病例可能导致死亡。

对于出现≥2级腹泻的患者，应暂时停用达克替尼，直到恢复至≤1级，然后根据腹泻严重程度，按相同剂量水平或降低一个剂量水平继续服用达克替尼。对于腹泻患者，应立即开始止泻治疗（如洛哌丁胺或盐酸地芬诺酯与硫酸阿托品）。

用药注意事项

特殊人群用药

妊娠女性服用达克替尼可对胎儿造成伤害。在动物生殖研究中，妊娠大鼠在器官形成期间口服一定剂量（暴露量接近45毫克人类用药剂量的暴露量）达克替尼后，导致着床后流产和胎儿体重下降的发生率增加。因此，妊娠女性在使用达克替尼前应评估风险，并严格告知患者潜在的胎儿风险。建议具有生育能力的女性在治疗期间及停药后至少17天内采取有效的避孕措施。

哺乳期女性在使用达克替尼期间及停药后至少17天内应避免母乳喂养。具有生殖潜力的男性和女性在治疗前应进行相关评估，并在治疗期间采取有效的避孕措施。此外，本品在儿童中的安全性和有效性尚未确立，故儿童患者不推荐使用。

老年人用药

临床数据显示，65岁及以上的患者中不良反应发生率及剂量中断、降低比例可能较高。因此，在老年患者中应用达克替尼时需更加谨慎，密切监测不良反应，并根据具体情况调整剂量。

药物相互作用

在服用达克替尼时应避免同时使用质子泵抑制剂（PPI）。如果需要使用H2受体拮抗剂，则应在服用H2受体拮抗剂之前至少6小时或之后至少10小时给予达克替尼。此外，局部作用抗酸剂可以作为PPI的替代品。

贮存方法

达克替尼应储存在20°C至25°C（68°F至77°F）的环境中，允许短期温度波动范围为15°C至30°C（59°F至86°F）。药物应放置在儿童无法触及的地方。

有效期

达克替尼的有效期为24个月。患者应注意检查药品的有效期，确保在有效期内使用。

药代动力学

达克替尼口服后的平均绝对生物利用度约为80%，峰浓度（Tmax）约为6小时（范围2至24小时）。这些数据有助于医生根据患者的实际情况调整用药方案。