Capivasertib（卡帕塞替尼）是一种用于治疗特定类型乳腺癌的靶向药物。本文将详细介绍卡帕塞替尼的使用方法和用药指南，帮助患者更好地理解和使用这种药物。

使用方法和用药指南

推荐剂量及给药方法

卡帕塞替尼联合氟维司汀的推荐剂量为400mg，每日两次口服（间隔约12小时），有或无食物，持续4天，然后休息3天。继续服用卡帕塞替尼直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如果患者在预定时间的4小时内漏服一剂，应补服漏服的剂量。如果患者错过一次剂量超过预定时间4小时，应跳过该剂量，并在通常的预定时间服用下一剂量。如果患者呕吐一剂，不要再服用额外剂量，并在常规时间服用下一剂。

有关推荐的氟维司汀剂量信息，请参阅氟维司汀的完整处方信息。对于绝经前和围绝经期妇女，根据目前的临床实践标准，给予促黄体生成素释放激素（LHRH）激动剂。对于男性，考虑根据目前的临床实践标准给予LHRH激动剂。

剂量调整

对于出现不良反应的患者，推荐减剂量应咨询医学顾问。如果患者需要与强CYP3A抑制剂同时使用，应避免与强CYP3A抑制剂合用。如果不能避免与强CYP3A抑制剂合用，可将卡帕塞替尼的剂量减少至320mg，每日口服两次，连续4天，然后停药3天。当与中度CYP3A抑制剂合用时，将卡帕塞替尼的剂量减少至320mg，每天口服两次，持续4天，然后休息3天。

在停用强效或中度CYP3A抑制剂后，恢复卡帕塞替尼剂量（在抑制剂的3-5个半衰期后），这是在开始强效或中度CYP3A抑制剂之前服用的剂量。

用药注意事项

特殊人群用药

孕妇服用卡帕塞替尼可能会对胎儿造成伤害。告知孕妇和女性生殖潜能对胎儿的潜在风险。建议有生育潜力的女性在使用卡帕塞替尼治疗期间和最后一次服药后1个月内使用有效的避孕措施。建议有生育潜力的女性伴侣的男性患者在使用卡帕塞替尼治疗期间和最后一次给药后4个月内使用有效的避孕措施。

卡帕塞替尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实。轻度至中度肾功能损害（肌酐清除率30~89mL/min）患者不建议调整剂量。卡帕塞替尼在严重肾功能损害（肌酐清除率15~29mL/min）患者中的应用尚未进行研究。轻度肝功能损害患者（胆红素≤正常上限和AST上限>正常上限或胆红素>1~1.5倍正常上限和任何AST）不建议调整剂量。监测中度（胆红素>1.5-3倍正常上限和任何AST）肝功能损害患者因潜在增加卡帕塞替尼暴露而引起的不良反应。卡帕塞替尼尚未在严重（胆红素水平为10倍正常上限和任何AST）肝功能损害患者中进行研究。

不良反应管理

最常见的不良反应（发生率≥20%）包括实验室异常，如腹泻、皮肤不良反应、随机血糖升高、淋巴细胞减少、血红蛋白降低、空腹血糖升高、恶心、疲劳、白细胞减少、甘油三酯升高、中性粒细胞减少、肌酐升高、呕吐和口炎。

高血糖：卡帕塞替尼治疗的患者可能出现严重高血糖，伴有酮症酸中毒。评估空腹血糖（FG）和糖化血红蛋白（HbA1c），并在治疗前优化血糖。在开始使用卡帕塞替尼之前，告知患者卡帕塞替尼可能导致高血糖，如果出现高血糖症状（例如，过度口渴、比平时尿频或尿量比平时多、食欲增加而体重减轻），应立即联系医疗保健专业人员。在卡帕塞替尼计划剂量之前，在第一个月内至少每两周评估一次FG，从第二个月开始每月至少评估一次。每三个月监测一次HbA1c。

腹泻：接受卡帕塞替尼治疗的患者可能出现严重腹泻并伴有脱水。监测患者腹泻的体征和症状。建议患者在服用卡帕塞替尼时增加口服液体并在出现腹泻迹象时开始止泻治疗。根据严重程度，保留、减少剂量或永久停用卡帕塞替尼。

皮肤不良反应：接受卡帕塞替尼治疗的患者可发生严重的皮肤不良反应，包括多形性红斑（EM）、手掌-足底红肿、嗜酸性粒细胞增多和全身症状（DRESS）的药物反应。监测患者皮肤不良反应的体征和症状。建议尽早咨询皮肤科医生。根据严重程度，保留、减少剂量或永久停用卡帕塞替尼。