卡帕塞替尼（Capivasertib）是一种新型的抗肿瘤药物，主要用于治疗hr阳性、her2阴性的晚期或转移性乳腺癌。本文将详细介绍卡帕塞替尼的适应症、功效与作用、用法用量、副作用及注意事项，以帮助患者更好地了解和使用该药物。

一、卡帕塞替尼概述

1.1 药物基本信息

卡帕塞替尼（Capivasertib）的别称包括 Truqap，由卢修斯制药（老挝）有限公司生产。该药物主要成分是 Capivasertib，规格有 160mg 和 200mg 两种，分别装有 64 片，价格分别为约 370 美元和 444 美元。卡帕塞替尼是一种口服片剂，外观为米色薄膜包衣，160mg 的片剂为圆形，双凸片，一边刻有“CAV”和“160”，另一面为普通；200mg 的片剂为胶囊状，双凸片，一面刻有“CAV200”，另一面为普通。

1.2 适应症

卡帕塞替尼适用于治疗 hr 阳性、her2 阴性的晚期或转移性乳腺癌，尤其是那些存在 PIK3CA/AKT1/PTEN 基因突变的患者。在开始治疗前，应对患者的肿瘤组织进行相关基因检测，以确定是否存在这些基因突变。

1.3 功效与作用

卡帕塞替尼通过抑制 AKT 信号通路中的关键分子，从而阻止癌细胞的生长和扩散。AKT 信号通路在许多类型的癌症中都起到重要作用，特别是在 hr 阳性、her2 阴性的乳腺癌中。通过抑制这一通路，卡帕塞替尼可以有效控制肿瘤的发展，延长患者的生存期。

二、用药注意事项

2.1 高血糖管理

使用卡帕塞替尼的患者可能会出现高血糖症状，甚至发展为酮症酸中毒。在治疗前，应评估患者的空腹血糖（FG）和糖化血红蛋白（HbA1c），并在治疗过程中定期监测。建议在治疗的第一个月内至少每两周评估一次 FG，从第二个月开始每月至少评估一次，每三个月监测一次 HbA1c。如果患者出现高血糖症状，如过度口渴、尿频或尿量增多、食欲增加但体重减轻，应立即联系医疗保健专业人员。

2.2 腹泻管理

接受卡帕塞替尼治疗的患者可能会出现严重腹泻并伴有脱水。建议患者在服用卡帕塞替尼时增加液体摄入量，并在出现腹泻迹象时及时开始止泻治疗。根据腹泻的严重程度，可能需要暂时停药、减少剂量或永久停用卡帕塞替尼。

2.3 皮肤不良反应管理

卡帕塞替尼可能导致严重的皮肤不良反应，包括多形性红斑、手掌-足底红肿、嗜酸性粒细胞增多和全身症状（DRESS）。患者应密切关注皮肤的任何异常变化，并在出现相关症状时及时咨询皮肤科医生。根据皮肤不良反应的严重程度，可能需要暂时停药、减少剂量或永久停用卡帕塞替尼。

2.4 特殊人群用药

卡帕塞替尼尚未在孕妇、哺乳期女性、儿童和严重肝功能损害患者中进行充分研究。孕妇和哺乳期女性应避免使用卡帕塞替尼，以免对胎儿或婴儿造成伤害。建议有生育潜力的女性在使用卡帕塞替尼期间和最后一次服药后 1 个月内使用有效的避孕措施。男性患者也应在使用卡帕塞替尼期间和最后一次服药后 4 个月内使用有效的避孕措施。

2.5 药物相互作用

卡帕塞替尼可能与强 CYP3A 抑制剂、强和中度 CYP3A 诱导剂等药物发生相互作用。为了避免潜在的不良反应，应避免与这些药物同时使用。如果必须与强 CYP3A 抑制剂合用，可将卡帕塞替尼的剂量减少至 320mg，每日两次口服，连续 4 天，然后停药 3 天。当与中度 CYP3A 抑制剂合用时，将卡帕塞替尼的剂量减少至 320mg，每日两次口服，持续 4 天，然后休息 3 天。在停用强效或中度 CYP3A 抑制剂后，恢复卡帕塞替尼的初始剂量。

2.6 日常生活注意事项

在使用卡帕塞替尼期间，患者应注意以下几点：

• 保持良好的饮食习惯，增加液体摄入量，避免脱水。
• 定期监测血糖水平，如有异常应及时就医。
• 注意个人卫生，避免皮肤感染。
• 避免剧烈运动，适当休息。
• 遵循医嘱，按时服药，不要自行增减剂量或停药。

2.7 储存方法

卡帕塞替尼应保存在原包装中，以保持其稳定性。储存温度应在 20°C 至 25°C（68°F 至 77°F）之间，允许在 15°C 至 30°C（59°F 至 86°F）的范围内变化。未使用的片剂应保存在 20°C 至 25°C（68°F 至 77°F）的容器中，45 天后丢弃。

2.8 有效期

卡帕塞替尼的有效期为 24 个月。患者在使用前应检查药品的有效期，确保药品在有效期内使用。

2.9 药代动力学

卡帕塞替尼的 Tmax 大约是 1-2 小时，绝对生物利用度为 29%。患者在使用卡帕塞替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

希望本文能帮助患者更好地了解和使用卡帕塞替尼，提高治疗效果，减少不良反应的发生。