卡帕塞替尼（Capivasertib，商品名 Truqap）是一种用于治疗激素受体（HR）阳性、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌的靶向药物。本文将详细解析卡帕塞替尼的使用方法和用药指南，帮助患者更好地理解和正确使用这一重要药物。

卡帕塞替尼的使用方法

推荐用量及给药方法

卡帕塞替尼的推荐剂量为400毫克，每日两次口服（间隔约12小时），有或无食物，持续4天，然后休息3天。患者应继续服用卡帕塞替尼直至疾病进展或出现不可接受的毒性。每周的给药计划建议咨询医学顾问。如果患者在预定时间的4小时内漏服一剂，应补服漏服的剂量。如果错过一次剂量超过预定时间4小时，则跳过该剂量，并在通常的预定时间服用下一剂量。如果患者呕吐一剂，不再服用额外剂量，并在常规时间服用下一剂。

不良反应的剂量调整

在出现不良反应时，建议咨询医学顾问进行剂量调整。对于轻度至中度肾功能损害（肌酐清除率30~89毫升/分钟）的患者，不建议调整剂量。对于严重肾功能损害（肌酐清除率15~29毫升/分钟）的患者，卡帕塞替尼的应用尚未进行研究。轻度肝功能损害患者（胆红素≤正常上限和AST>正常上限或胆红素>1~1.5倍正常上限和任何AST）不建议调整剂量。中度肝功能损害患者（胆红素>1.5-3倍正常上限和任何AST）应监测不良反应，因为这些患者的卡帕塞替尼暴露可能增加。严重肝功能损害患者（胆红素水平为10倍正常上限和任何AST）中，卡帕塞替尼的应用尚未进行研究。

药物相互作用

卡帕塞替尼可能与强CYP3A抑制剂、强和中度CYP3A诱导剂等药物发生相互作用。为了避免这些相互作用，建议避免与强CYP3A抑制剂同时使用。如果不能避免与强CYP3A抑制剂合用，可将卡帕塞替尼的剂量减少至320毫克，每日口服两次，连续4天，然后停药3天。当与中度CYP3A抑制剂合用时，将卡帕塞替尼的剂量减少至320毫克，每天口服两次，持续4天，然后休息3天。在停用强效或中度CYP3A抑制剂后，恢复卡帕塞替尼剂量（在抑制剂的3-5个半衰期后），这是在开始强效或中度CYP3A抑制剂之前服用的剂量。

用药注意事项

特殊人群用药

孕妇服用卡帕塞替尼可能会对胎儿造成伤害。因此，告知孕妇和女性生殖潜能对胎儿的潜在风险。建议有生育潜力的女性在使用卡帕塞替尼治疗期间和最后一次服药后1个月内使用有效的避孕措施。建议有生育潜力的女性伴侣的男性患者在使用卡帕塞替尼治疗期间和最后一次给药后4个月内使用有效的避孕措施。卡帕塞替尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实。对于老年人（≥65岁），卡帕塞替尼的疗效与年轻患者相比没有显著差异。

常见不良反应及其管理

卡帕塞替尼的常见不良反应（发生率≥20%）包括实验室异常，如腹泻、皮肤不良反应、随机血糖升高、淋巴细胞减少、血红蛋白降低、空腹血糖升高、恶心、疲劳、白细胞减少、甘油三酯升高、中性粒细胞减少、肌酐升高、呕吐和口炎。高血糖是常见的不良反应之一，严重时可能伴有酮症酸中毒。治疗前评估空腹血糖（FG）和糖化血红蛋白（HbA1c），并在治疗前优化血糖。在卡帕塞替尼计划剂量之前，第一个月内至少每两周评估一次FG，从第二个月开始每月至少评估一次。每三个月监测一次HbA1c。

腹泻是另一个常见的不良反应，严重时可能伴有脱水。监测患者腹泻的体征和症状，建议患者在服用卡帕塞替尼时增加口服液体并在出现腹泻迹象时开始止泻治疗。根据严重程度，保留、减少剂量或永久停用卡帕塞替尼。皮肤不良反应也可能发生，包括多形性红斑（EM）、手掌-足底红肿、嗜酸性粒细胞增多和全身症状（DRESS）的药物反应。监测患者皮肤不良反应的体征和症状，建议尽早咨询皮肤科医生。根据严重程度，保留、减少剂量或永久停用卡帕塞替尼。

贮存方法和有效期

将卡帕塞替尼保存在原包装中，以保持20°C至25°C（68°F至77°F）的稳定性。允许在15°C至30°C（59°F至86°F）的范围内变化。分配瓶装卡帕塞替尼片剂时，指导患者将未使用的片剂保存在20°C至25°C（68°F至77°F）的容器中，45天后丢弃。卡帕塞替尼的有效期为24个月。