卡帕塞替尼（Capivasertib），是一种用于治疗某些类型的癌症的靶向药物。本文将详细介绍卡帕塞替尼的用途、用法、不良反应、特殊人群用药、药物相互作用、贮存方法及有效期等内容。

卡帕塞替尼概述

卡帕塞替尼（Capivasertib）是一种新型的AKT抑制剂，适用于治疗某些类型的乳腺癌和其他实体瘤。其主要通过抑制AKT信号通路，从而阻止癌细胞的生长和扩散。

适应症

卡帕塞替尼主要用于治疗晚期或转移性乳腺癌，特别是那些对其他治疗方案无效的患者。此外，卡帕塞替尼也正在研究用于其他类型的实体瘤，如肺癌、卵巢癌等。

用法用量

卡帕塞替尼的推荐剂量为400mg，每日两次口服（间隔约12小时），有或无食物，持续4天，然后休息3天。继续服用卡帕塞替尼直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如果病人在预定时间的4小时内漏服一剂，指示病人补服漏服的剂量。如果患者错过一次剂量超过预定时间4小时，指示患者跳过该剂量，并在通常的预定时间服用下一剂量。如果患者呕吐一剂，指示患者不要再服用额外剂量，并在常规时间服用下一剂。

不良反应

最常见的不良反应（发生率≥20%）包括实验室异常，如腹泻、皮肤不良反应、随机血糖升高、淋巴细胞减少、血红蛋白降低、空腹血糖升高、恶心、疲劳、白细胞减少、甘油三酯升高、中性粒细胞减少、肌酐升高、呕吐和口炎。其中，高血糖和腹泻是最常见的严重不良反应，需特别注意监测和管理。

用药注意事项

为了保证卡帕塞替尼的安全和有效使用，患者在使用过程中需要注意以下几点：

高血糖管理

卡帕塞替尼治疗的患者可能会出现严重高血糖，伴有酮症酸中毒。因此，在开始使用卡帕塞替尼之前，应评估空腹血糖（FG）和糖化血红蛋白（HbA1c），并在治疗前优化血糖。在治疗过程中，建议在第一个月内至少每两周评估一次FG，从第二个月开始每月至少评估一次，每三个月监测一次HbA1c。如果出现高血糖症状（如过度口渴、尿频或尿量增多、食欲增加而体重减轻），应立即联系医疗保健专业人员。

腹泻管理

接受卡帕塞替尼治疗的患者可能会出现严重腹泻并伴有脱水。建议患者在服用卡帕塞替尼时增加口服液体摄入，并在出现腹泻迹象时开始止泻治疗。根据严重程度，医生可能会建议保留、减少剂量或永久停用卡帕塞替尼。

皮肤不良反应管理

卡帕塞替尼可能会引起严重的皮肤不良反应，包括多形性红斑（EM）、手掌-足底红肿、嗜酸性粒细胞增多和全身症状（DRESS）的药物反应。患者应密切监测皮肤不良反应的体征和症状，必要时及时咨询皮肤科医生。根据严重程度，医生可能会建议保留、减少剂量或永久停用卡帕塞替尼。

特殊人群用药

卡帕塞替尼在特定人群中的使用需特别注意：

孕妇和哺乳期女性

根据动物实验结果和作用机制，孕妇服用卡帕塞替尼可能会对胎儿造成伤害。因此，孕妇和具有生育潜力的女性应在治疗期间和最后一次服药后1个月内使用有效的避孕措施。哺乳期女性在使用卡帕塞替尼治疗期间不应母乳喂养。

儿童和老年人

卡帕塞替尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实。对于≥65岁的老年患者，卡帕塞替尼的疗效与年轻患者没有显著差异。

肝功能和肾功能损害患者

轻度至中度肾功能损害（肌酐清除率30~89mL/min）患者不建议调整剂量。对于严重肾功能损害（肌酐清除率15~29mL/min）患者，卡帕塞替尼的使用尚未进行研究。轻度肝功能损害患者（胆红素≤正常值上限（ULN）和AST>ULN或胆红素>1~1.5倍ULN和任何AST）不建议调整剂量。中度肝功能损害患者（胆红素>1.5-3xULN和任何AST）需监测潜在增加的卡帕塞替尼暴露引起的不良反应。严重肝功能损害患者（胆红素水平为10×ULN和任何AST）中卡帕塞替尼的使用尚未进行研究。

药物相互作用

卡帕塞替尼可能与强CYP3A抑制剂、强和中度CYP3A诱导剂等药物发生相互作用。因此，在使用卡帕塞替尼时，应避免与这些药物同时使用。如果无法避免，医生可能会调整卡帕塞替尼的剂量。具体调整方法应咨询医学顾问。

贮存方法和有效期

卡帕塞替尼应保存在原包装中，以保持20°C至25°C（68°F至77°F）的稳定性。允许在15°C至30°C（59°F至86°F）的范围内变化。分配瓶装卡帕塞替尼片剂时，应将未使用的片剂保存在20°C至25°C（68°F至77°F）的容器中，45天后丢弃。卡帕塞替尼的有效期为24个月。

药代动力学

卡帕塞替尼的Tmax大约是1-2小时，绝对生物利用度为29%。患者在使用卡帕塞替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

结语

卡帕塞替尼是一种有效的靶向药物，适用于治疗某些类型的癌症。患者在使用过程中应注意高血糖、腹泻和皮肤不良反应的管理，并遵循医生的建议调整剂量。对于特殊人群，如孕妇、哺乳期女性、儿童、老年人和肝肾功能损害患者，需特别关注其用药安全。通过合理的管理和监测，卡帕塞替尼可以帮助患者更好地控制病情，提高生活质量。