卡帕塞替尼（Capivasertib）是一种用于治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子-2（HER2）阴性、局部晚期或转移性乳腺癌的口服小分子激酶抑制剂。本文将详细介绍卡帕塞替尼的用法用量和用药指南，以帮助患者更好地理解和使用该药物。

用法用量

推荐剂量及给药方法

卡帕塞替尼联合氟维司汀的推荐剂量为 400mg，每日两次口服（间隔约 12 小时），有或无食物，持续 4 天，然后休息 3 天。患者应继续服用卡帕塞替尼直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如果病人在预定时间的 4 小时内漏服一剂，应补服漏服的剂量。如果患者错过一次剂量超过预定时间 4 小时，应跳过该剂量，并在通常的预定时间服用下一剂量。如果患者呕吐一剂，不要再服用额外剂量，并在常规时间服用下一剂。

剂量调整

对于出现不良反应的患者，推荐的减剂量应咨询医学顾问。避免与强 CYP3A 抑制剂同时使用。如果不能避免与强 CYP3A 抑制剂合用，可将卡帕塞替尼的剂量减少至 320mg，每日口服两次，连续 4 天，然后停药 3 天。当与中度 CYP3A 抑制剂合用时，将卡帕塞替尼的剂量减少至 320mg，每天口服两次，持续 4 天，然后休息 3 天。在停用强效或中度 CYP3A 抑制剂后，恢复卡帕塞替尼剂量（在抑制剂的 3-5 个半衰期后），这是在开始强效或中度 CYP3A 抑制剂之前服用的剂量。

特殊人群用药

孕妇和哺乳期女性应特别注意卡帕塞替尼的使用。据动物实验结果和作用机制，孕妇服用卡帕塞替尼会对胎儿造成伤害。建议有生育潜力的女性在使用卡帕塞替尼治疗期间和最后一次服药后 1 个月内使用有效的避孕措施。建议有生育潜力的女性伴侣的男性患者在使用卡帕塞替尼治疗期间和最后一次给药后 4 个月内使用有效的避孕措施。卡帕塞替尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实。轻度至中度肾功能损害（肌酐清除率（CLcr）30~89 mL/min）患者不建议调整剂量。监测中度（胆红素 >1.5-3xULN 和任何 AST）肝功能损害患者因潜在增加卡帕塞替尼暴露而引起的不良反应。卡帕塞替尼尚未在严重（胆红素水平为 10×ULN 和任何 AST）肝功能损害患者中进行研究。

用药注意事项

高血糖管理

卡帕塞替尼治疗的患者可能出现严重高血糖，伴有酮症酸中毒。在开始使用卡帕塞替尼之前，评估空腹血糖（FG）和糖化血红蛋白（HbA1c），并在治疗前优化血糖。告知患者卡帕塞替尼可能导致高血糖，如果出现高血糖症状（例如，过度口渴、比平时尿频或尿量比平时多、食欲增加而体重减轻），应立即联系医疗保健专业人员。在卡帕塞替尼计划剂量之前，在第一个月内至少每两周评估一次 FG，从第二个月开始每月至少评估一次。每三个月监测一次 HbA1c。

腹泻管理

接受卡帕塞替尼治疗的患者可能出现严重腹泻并伴有脱水。监测患者腹泻的体征和症状。建议患者在服用卡帕塞替尼时增加口服液体并在出现腹泻迹象时开始止泻治疗。根据严重程度，保留、减少剂量或永久停用卡帕塞替尼。

皮肤不良反应管理

接受卡帕塞替尼治疗的患者可发生严重的皮肤不良反应，包括多形性红斑（EM）、手掌-足底红肿、嗜酸性粒细胞增多和全身症状（DRESS）的药物反应。监测患者皮肤不良反应的体征和症状。建议尽早咨询皮肤科医生。根据严重程度，保留、减少剂量或永久停用卡帕塞替尼。

药物相互作用

卡帕塞替尼可能与强 CYP3A 抑制剂、强和中度 CYP3A 诱导剂等药物发生相互作用。具体还请咨询医学顾问。患者在使用卡帕塞替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。