卢比替定（Lurbinectedin），也被称为Zepzelca，是一种靶向抗癌药物，主要用于治疗铂类化疗期间或之后疾病进展的转移性小细胞肺癌（SCLC）成年患者。卢比替定由西班牙PharmaMar研发，于2020年6月获得美国FDA加速批准。本文将详细介绍卢比替定的用法用量和用药指南，帮助患者更好地理解和使用这种药物。

用法用量

推荐剂量

卢比替定的推荐剂量为3.2 mg/m²，每21天静脉输注一次，每次60分钟，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。在使用卢比替定前，需要确保患者的中性粒细胞绝对计数（ANC）不低于1,500/mm³，且血小板计数不低于100,000/mm³。这些指标的监测对于确保患者的安全至关重要。

剂量调整

如果患者出现不良反应，需要根据具体情况调整剂量。常见的剂量调整方案如下：

• 第一次减量：2.6 mg/m²，每21天一次
• 第二次减量：2.0 mg/m²，每21天一次

对于无法耐受2.0 mg/m²或需要延迟给药超过两周的患者，应永久停用卢比替定。

与CYP3A抑制剂的联合使用

应避免卢比替定与强CYP3A抑制剂联合使用。如果必须联合使用，应将卢比替定的剂量减少50%。在停用强CYP3A抑制剂5个半衰期后，再将卢比替定的剂量恢复到初始水平。

用药注意事项

给药前的准备

在使用卢比替定之前，需要进行以下准备工作：

• 检查溶液中是否有颗粒物和变色现象，如有异常则不应使用。
• 使用8 mL无菌注射用水（USP）复溶，确保完全溶解。
• 复溶后的溶液应为透明、无色或微黄色，基本不含可见颗粒。
• 计算所需的注射量，并将其加入适当的稀释液中，通常使用0.9%氯化钠注射液USP或5%葡萄糖注射液USP。

给药方式

卢比替定可通过中心静脉或外周静脉给药。具体操作如下：

• 中心静脉给药：将复溶后的溶液加入至少100 mL的稀释液中。
• 外周静脉给药：将复溶后的溶液加入至少250 mL的稀释液中。

在整个输注过程中，应密切监测患者的反应，以及时处理任何不良事件。

特殊人群用药

不同人群在使用卢比替定时需要注意以下事项：

• 孕妇：卢比替定可能对胎儿造成损害，应在医生指导下谨慎使用。
• 哺乳期女性：治疗期间及最后一次给药后2周内，不应进行母乳喂养。
• 有生殖能力的女性和男性：建议在治疗期间及治疗结束后一段时间内采取有效的避孕措施。
• 儿童患者：卢比替定在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。
• 老年患者：65岁以上的老年患者在医生指导下使用，未观察到与年轻患者有显著的疗效差异。
• 肝损害患者：轻度肝功能损害患者不建议调整剂量，中度或重度肝功能损害患者的影响尚未研究。

储存条件

卢比替定应冷藏储存于2-8°C的冰箱中，有效期为24个月。如果复溶或稀释后的溶液未立即使用，可在室温/环境光线下或2-8°C的条件下冷藏储存长达24小时（包括输注时间）。

不良反应监测

卢比替定的常见不良反应包括白细胞减少、淋巴细胞减少、疲劳、贫血、中性粒细胞减少、肌酐升高、丙氨酸转氨酶升高、葡萄糖升高、血小板减少、恶心、食欲下降、肌肉骨骼疼痛、白蛋白减少、便秘、呼吸困难、钠减少、天冬氨酸转氨酶升高、呕吐、咳嗽、镁减少和腹泻。患者应定期进行血液检查和肝功能检查，以监测这些不良反应。

价格参考

卢比替定在香港的价格大约为每两瓶6614美元。由于该药物未在中国上市，未进入中国医保，患者需通过正规渠道购买，并注意甄别药品真伪，避免购买到假药或劣药。