卢比替定（Lurbinectedin），商品名为Zepzelca，是一种用于治疗接受铂类化疗后疾病进展的转移性小细胞肺癌（SCLC）成人患者的新型抗肿瘤药物。该药物由西班牙PharmaMar公司研发，并于2020年6月获得美国食品药品监督管理局（FDA）的加速批准。本文将详细介绍卢比替定的适应症、用法用量、不良反应及特殊人群用药注意事项。

卢比替定的适应症及用法用量

适应症

卢比替定主要用于治疗在接受铂类化疗后疾病进展的转移性小细胞肺癌（SCLC）成人患者。这种药物通过选择性地抑制致癌基因转录，从而阻止肿瘤细胞的增殖和扩散。卢比替定的获批标志着小细胞肺癌治疗领域的一个重要进展。

推荐剂量

卢比替定的推荐剂量为3.2 mg/m²，每21天静脉输注一次，每次60分钟，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。在开始治疗前，必须确认中性粒细胞绝对计数（ANC）≥1,500/mm³且血小板计数≥100,000/mm³。对于出现不良反应的患者，可根据表1和表2进行剂量调整。

给药方法

在给药前，应检查溶液是否有颗粒物和变色。如果发现颗粒物，请勿给药。卢比替定可在使用或不使用在线过滤器的情况下给药，建议使用管径为0.22微米的聚醚砜（PES）在线过滤器。当使用0.9%氯化钠注射液（USP）作为稀释液时，不得使用尼龙膜在线过滤器。卢比替定与多种静脉注射用品兼容，包括聚烯烃容器、聚氯乙烯（PVC）、聚氨酯和聚烯烃输液器等。

用药注意事项

特殊人群用药

孕妇使用卢比替定时可能会对胎儿造成损害，因此应提前告知孕妇并谨慎使用。卢比替定可通过母乳传递，对婴儿产生严重不良反应，建议哺乳期女性在治疗期间及末次给药后2周内不要母乳喂养。有生殖能力的女性和男性患者在开始治疗前应检测怀孕状况，并在治疗期间及末次给药后6个月内采取有效的避孕措施。

儿童患者

卢比替定在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定，因此不推荐在儿童患者中使用。

老年人群

在65岁以上的老年患者和年轻患者之间没有观察到总体疗效差异。老年患者应在医生指导下使用卢比替定。

肝功能损害患者

中度或重度肝功能损害患者对卢比替定药代动力学的影响尚未研究，轻度肝功能损害患者不建议调整卢比替定的剂量。

不良反应及处理

常见不良反应

卢比替定最常见的不良反应（发生率≥20%）包括白细胞减少、淋巴细胞减少、疲劳、贫血、中性粒细胞减少、肌酐升高、丙氨酸转氨酶升高、葡萄糖升高、血小板减少、恶心、食欲下降、肌肉骨骼疼痛、白蛋白减少、便秘、呼吸困难、钠减少、天冬氨酸转氨酶升高、呕吐、咳嗽、镁减少和腹泻。

实验室异常

卢比替定可能导致多种实验室异常，包括白细胞减少、淋巴细胞减少、中性粒细胞减少、血小板减少、肌酐升高、丙氨酸转氨酶升高、葡萄糖升高、天冬氨酸转氨酶升高等。这些实验室异常应及时监测并处理。

剂量调整和管理

对于出现不良反应的患者，应根据表1和表2进行剂量调整。对于无法耐受卢比替定2 mg/m²或需要延迟给药超过两周的患者，应永久停用卢比替定。在治疗过程中，医生应密切监测患者的血液学参数和肝肾功能，以便及时调整治疗方案。

卢比替定的批准和使用为小细胞肺癌患者带来了新的治疗选择。正确使用该药物并遵循医生的指导，可以最大限度地发挥其治疗效果，减少不良反应的发生。