甲磺酸贝舒地尔片（REZUROCK）是一种用于治疗慢性移植物抗宿主病的药物。该药物由Kadmon制药公司开发，并于2021年7月在美国首次获批上市。在中国，烨辉医药于2019年获得了该药物在中国的独家临床及商业化授权，并于2023年8月1日正式获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准上市，目前尚未被纳入医保范畴。

甲磺酸贝舒地尔片的基本信息

药品名称和规格

中文名称：甲磺酸贝舒地尔片
英文名称：Belumosudil Mesylate Tablets
其他别称：REZUROCK、易来克、贝鲁莫地尔、乐舒克

每盒包含30粒，每粒200毫克，每盒售价为4050美元。

适应症

甲磺酸贝舒地尔片主要用于治疗对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的12岁及以上慢性移植物抗宿主病患者。该药物通过作用于ROCK靶点，调节免疫反应，减轻慢性移植物抗宿主病的症状。

主要成分和剂型

主要成分：甲磺酸贝舒地尔
剂型：片剂

性状：椭圆形薄膜衣片，除去包衣后显淡黄色至黄色；一面刻有“KDM”，另一面刻有“200”。

用药注意事项

用法用量

口服，每次0.2克，每日1次，直至慢性移植物抗宿主病病情出现进展需要新的系统性治疗为止。当与强效CYP3A诱导剂联合用药时，将甲磺酸贝舒地尔片的剂量增加至0.2克，每日2次。

不良反应

最常见（≥20%）的不良反应（包括实验室检查结果异常）包括感染、乏力、恶心、腹泻、呼吸困难、咳嗽、水肿、出血、腹痛、骨骼肌肉疼痛、头痛、血磷降低、γ-谷氨酰转移酶升高、淋巴细胞计数降低和高血压。

特殊人群用药

【儿童】12岁及以上儿童患者使用甲磺酸贝舒地尔片的安全性和有效性已确定。尚未确定12岁以下儿童患者使用该药物的安全性和有效性。
【老年人】65岁及以上患者与年轻患者相比，该人群中未观察到具有临床意义的甲磺酸贝舒地尔片安全性或有效性差异。
【孕妇】孕妇使用本品时可能对胎儿造成伤害。目前尚无有关孕妇使用甲磺酸贝舒地尔的人体数据进行药物相关风险的评价，应告知孕妇和有生育能力的女性本品对胎儿的潜在风险。
【哺乳期女性】目前尚无关于人乳汁中是否存在甲磺酸贝舒地尔或其代谢物的数据，也无关于其对于母乳喂养婴儿或乳汁生成影响的数据。由于母乳喂养婴儿可能因甲磺酸贝舒地尔而发生严重不良反应，建议哺乳期女性在甲磺酸贝舒地尔片治疗期间和末次给药后至少1周内停止哺乳。
【有生育能力的女性和男性】有生育能力的女性在开始接受甲磺酸贝舒地尔片治疗前，应核实其妊娠状态。建议有生育能力的女性在甲磺酸贝舒地尔片治疗期间和甲磺酸贝舒地尔片末次给药后至少1周内采取有效的避孕措施。建议女性伴侣具有生育能力的男性在甲磺酸贝舒地尔片治疗期间和甲磺酸贝舒地尔片末次给药后至少1周内采取有效的避孕措施。

药物相互作用

【强CYP3A抑制剂】强CYP3A抑制剂可明显升高本品的血药浓度，可能会导致不良反应严重程度增加，包括QT间期延长，因此应尽量避免合用。如果不能避免同时使用，可适当减少本药剂量。
【强CYP3A诱导剂】强CYP3A诱导剂可明显降低本品的血药浓度，导致降低疗效，因此应避免合用。如果不能避免同时使用，可适当增加本药剂量。

贮存方法

密封，不超过25℃保存。在原包装中保存以防受潮。每次打开后应盖紧瓶盖。请勿丢弃干燥剂。请将本品放在儿童不能接触的地方。

有效期

24个月

药代动力学

健康受试者接受甲磺酸贝舒地尔片单次给药后的平均生物利用度为64%，健康受试者接受甲磺酸贝舒地尔片单次给药后的几何平均分布容积为184L。

注意事项

在使用甲磺酸贝舒地尔片时，应密切关注患者的不良反应情况，特别是感染、乏力、恶心、腹泻等症状。如出现严重不良反应，应及时就医。
在与其他药物联合使用时，应注意药物相互作用，尤其是强CYP3A抑制剂和诱导剂的影响。
孕妇和哺乳期女性在使用该药物时应特别谨慎，必要时应咨询医生。
有生育能力的女性和男性在治疗期间和末次给药后至少1周内应采取有效的避孕措施。