特立氟胺（Teriflunomide），商品名为奥巴捷（Aubagio），是一种用于治疗复发型多发性硬化症（MS）的药物，包括临床孤立综合征、复发缓解型疾病和活动性继发进行性疾病。特立氟胺通过其独特的抗炎和免疫调节机制，为多发性硬化症患者提供了新的治疗选择。本文将详细介绍特立氟胺的适应症、剂型、用法用量、副作用及注意事项。

特立氟胺（Teriflunomide）—— 奥巴捷（Aubagio）

1. 药物基本信息

特立氟胺的化学名称为特立氟胺，英文名称为 Teriflunomide。它由法国赛诺菲公司生产，原研药定价约为 372美元/盒（14mg*28片/盒）。印度 Natco公司生产的仿制药定价约为 96美元/盒（14mg*30片/盒）。特立氟胺已在中国上市，并进入中国医保，患者可通过正规医疗服务机构购买。

特立氟胺的主要成分是特立氟胺，其适应靶点为 DHODH。该药物的片剂有 14mg 和 7mg 两种规格，14mg 片剂为淡蓝色的五角形薄膜包衣片剂，7mg 片剂为浅绿蓝色的六角形薄膜包衣片剂。每片含有相应的特立氟胺剂量。

2. 适应症和用法用量

特立氟胺适用于治疗复发型多发性硬化症，包括临床孤立综合征、复发缓解型疾病和活动性继发进行性疾病。推荐剂量为 7mg 或 14mg，每日口服一次。特立氟胺可与食物一起服用或单独服用。

在开始使用特立氟胺治疗前，应排除怀孕。有生殖潜力的女性在开始使用特立氟胺治疗前应排除怀孕，并在治疗期间采取有效的避孕措施。高血压患者在开始特立氟胺治疗前应检查血压，此后定期检查。在开始使用特立氟胺治疗前 6 个月内，还应获得转氨酶和胆红素水平。

用药注意事项

1. 感染风险和结核病筛查

活动性急性或慢性感染患者直到感染得到解决不应开始治疗。如果患者发生严重感染，应考虑暂停特立氟胺治疗并使用加速清除程序。特立氟胺不推荐用于严重免疫缺陷、骨髓疾病或严重、不受控制的感染患者。在使用特立氟胺之前，应用结核菌素皮肤试验或结核分枝杆菌感染血液试验筛查患者的潜伏性结核感染。

特立氟胺等具有免疫抑制潜力的药物可能导致患者更容易感染，包括机会性感染。指导接受特立氟胺治疗的患者向医生报告感染症状。

2. 接种疫苗和恶性肿瘤风险

目前没有临床数据表明在服用特立氟胺的患者中活疫苗的有效性和安全性。不建议接种活疫苗。停用特立氟胺后考虑给药时应考虑到特立氟胺的长半衰期。恶性肿瘤的风险，特别是淋巴增生性疾病，随着一些免疫抑制药物的使用而增加。虽然在特立氟胺临床试验中，恶性肿瘤和淋巴细胞增生性疾病的发病率没有明显增加，但仍需要更大规模和更长期的研究来确定特立氟胺是否会增加恶性肿瘤或淋巴细胞增生性疾病的风险。

特立氟胺可引起过敏反应和严重过敏反应。体征和症状包括呼吸困难、荨麻疹和包括嘴唇、眼睛、喉咙和舌头的血管性水肿。告知患者过敏反应和血管性水肿的体征和症状，并指导他们在出现这些症状时立即就医。

3. 严重皮肤反应和周围神经病变

特立氟胺可导致严重的皮肤反应，包括史蒂文斯-约翰逊综合征（SJS）、中毒性表皮坏死松解（TEN）以及嗜酸性粒细胞增多和全身症状（DRESS）的药物反应。告知患者可能出现严重皮肤反应的体征和症状。如果出现这些体征和症状，指示患者停止使用特立氟胺并立即就医。除非反应明显与药物无关，否则应立即停用特立氟胺并开始加速消除程序。

周围神经病变的风险在年龄大于 60 岁、同时服用神经毒性药物和糖尿病的患者中可能会增加。如果服用特立氟胺的患者出现与周围神经病变一致的症状，如双侧麻木或手脚刺痛，应考虑停止特立氟胺治疗并进行加速消除程序。

4. 特殊人群用药

特立氟胺禁止用于未采取有效避孕措施的孕妇和有生殖潜力的女性，因为可能对胎儿造成伤害。哺乳期女性在使用特立氟胺治疗期间不应进行母乳喂养。有生育潜力的女性在服用特立氟胺时应采取有效的避孕措施。希望成为孩子父亲的男性应停止使用特立氟胺，并进行加速消除程序，或等待确认特立氟胺血浆浓度低于 0.02mg/L（0.02mcg/mL）。

特立氟胺在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。轻中度肝功能损害患者无需调整剂量，但在严重肝功能损害中的药代动力学尚未得到评价，特立氟胺是严重肝功能损害患者的禁忌症。轻度、中度和重度肾损害患者无需调整剂量。

5. 贮存和有效期

特立氟胺应储存在 20°C-25°C 下，允许在 15°C-30°C 的温度下进行运输。该药物的有效期为 36 个月。

6. 药代动力学

特立氟胺达到最大血药浓度的中位时间为口服后 1 至 4 小时。食物对特立氟胺的药代动力学没有临床相关的影响。患者在使用特立氟胺时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。