艾伏尼布（ivosidenib），又称为拓舒沃、Tibsovo、AG-120，是一种针对携带易感异柠檬酸脱氢酶-1（IDH1）突变的复发性或难治性急性髓系白血病（AML）成人患者的靶向治疗药物。本文将详细介绍艾伏尼布的适应症和用法用量，以及患者在使用过程中的注意事项。

适应症

IDH1突变的复发性或难治性急性髓系白血病

艾伏尼布适用于采用经充分验证的检测方法诊断为携带易感异柠檬酸脱氢酶-1（IDH1）突变的复发性或难治性急性髓系白血病（AML）成人患者。这种特定的基因突变会影响细胞的代谢过程，进而促进白血病的发展。艾伏尼布通过抑制IDH1突变酶，减少异常代谢产物的积累，从而达到治疗效果。

临床试验结果

多项临床试验表明，艾伏尼布在治疗携带IDH1突变的复发性或难治性AML患者中显示出显著的疗效。一项关键的III期临床试验结果显示，接受艾伏尼布治疗的患者中，完全缓解率和部分缓解率均高于对照组，且生存期明显延长。

其他适应症

除了AML，艾伏尼布还在其他一些癌症类型中进行了初步研究，如胆管癌。这些研究显示，艾伏尼布在治疗某些携带IDH1突变的胆管癌患者中也具有一定的疗效，但目前尚未获得相关适应症的正式批准。

用法用量

推荐剂量

艾伏尼布的推荐剂量为500mg，每日一次口服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。对于未出现疾病进展或不可接受毒性的患者，需至少接受6个月治疗，以充分观察临床反应。患者应严格按照医生的指导进行用药，不可自行调整剂量或停药。

服用时间和方法

艾伏尼布可以空腹或餐后口服，但服药时应避免高脂肪餐，以免导致血药浓度增加。患者每天应在固定时间服用药物，以维持稳定的血药浓度。如果服药后出现呕吐，不需补服；按照预定时间进行下一次服药。如果漏服或未在既定时间服药，应尽快补服；但如果距下一次预定服药时间小于12小时，则无需补服，第二天恢复原计划时间服药即可。

特殊情况下的剂量调整

对于轻度或中度（Child-Pugh A或B）肝功能损害的患者，无需调整起始剂量。然而，对于重度肝功能损害（Child-Pugh C）患者，艾伏尼布的药代动力学和安全性尚不明确，因此在开始治疗前应权衡风险和潜在获益。同样，对于轻度或中度肾功能损害（eGFR ≥ 30 mL/min/1.73m²）的患者，也不需要调整剂量；但对于重度肾功能损害（eGFR < 30 mL/min/1.73m²）或需要透析的患者，艾伏尼布的药代动力学和安全性尚不明确，治疗前应谨慎评估。

用药注意事项

监测电解质水平

在治疗前及治疗期间应常规监测患者的电解质水平，特别是注意是否存在低钾血症。对于治疗前及治疗过程中发生低钾血症的患者，应及时补充纠正，并加强电解质的监测。低钾血症可能导致QTc间期延长，因此应密切关注这一指标。

避免与其他药物相互作用

艾伏尼布可能与其他药物发生相互作用，从而影响药效。例如，抗酸剂与胃酸减少剂可能降低艾伏尼布的浓度，应避免与质子泵抑制剂（PPIs）、H2受体拮抗剂和局部作用的抗酸剂同时使用。如果无法避免共同使用，应在局部作用的抗酸剂给药前4小时或给药后10小时服用艾伏尼布。此外，强CYP3A4诱导剂如利福平、苯妥英等会显著降低艾伏尼布的血药浓度，应避免同时使用；如果无法避免，可适当增加艾伏尼布的剂量。

特殊人群用药

对于妊娠期女性，艾伏尼布可能对胎儿造成伤害，因此在妊娠期间应避免使用，并告知患者其对胎儿的潜在风险。哺乳期女性在艾伏尼布治疗期间和最后一次给药后至少1个月内应停止哺乳。老年患者无需进行剂量调整，而18岁以下患者尚无临床研究资料，因此不建议使用。

存储条件

艾伏尼布应选择干燥、通风良好的地方存放，避免药物受潮。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。艾伏尼布应远离阳光直射，可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。药物应放在原装容器中，密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

总结

治疗效果和安全性

艾伏尼布作为一种针对IDH1突变的靶向治疗药物，在治疗复发性或难治性急性髓系白血病中显示出显著的疗效。然而，患者在使用过程中应严格按照医生的指导进行用药，并注意监测电解质水平和避免与其他药物发生相互作用。特殊人群如妊娠期女性、哺乳期女性和老年人在使用艾伏尼布时应特别注意。

购买渠道

艾伏尼布已在中国上市，但尚未进入中国医保。市面上有多款仿制药，患者可通过医院、线上药房、正规的医疗服务机构或者跨境电商平台获得该药。老挝卢修斯生产的艾伏尼布规格为250mg*60片，价格约为1206美元一盒；孟加拉珠峰生产的艾伏尼布规格为250mg*60片，价格约为1165美元一盒。在购买该药时，患者应仔细甄别药品真伪，注意药品的生产日期，避免买到假药或劣药。